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公开(公告)号:CN118994074A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202411084048.5
申请日:2017-12-29
Applicant: 吉林医药学院
IPC: C07D307/935
Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备联苯‑4‑甲酰科立内酯的方法,是在同一反应容器中,以科立内酯二醇为原料,加入溶剂S1和三苯氯甲烷进行伯羟基位置的烷基化反应,得到含科立内酯二醇伯羟基衍生物的溶剂S1反应体系,继续加入苯甲酰氯进行仲羟基位置的酰化反应,并加入溶剂S2,进行重结晶,得到科立内酯二醇双羟基衍生物;加入溶剂S3和酸溶液进行伯羟基位置的水解反应,制得联苯‑4‑甲酰科立内酯粗品;加入溶剂S4或/和S5,进行重结晶,一次性制备出相应旋光性的联苯‑4‑甲酰科立内酯。本发明避免了各步反应繁琐的反复重新投料;反应充分,副反应少,纯度高;后处理简单、收率高;并且操作简单,省时高效,节约物料,降低成本,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN111929392A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN202010556748.5
申请日:2020-06-18
Applicant: 吉林医药学院
Abstract: 本发明公开了一种柱前衍生化HPLC法分析N-(对甲苯磺酰基)-L-丙氨酰氯及其对映异构体的方法,采用多糖衍生物涂覆型手性色谱柱或蛋白质键合型手性色谱柱进行分析检测。该方法能够简单、准确、高效的分析检测N-(对甲苯磺酰基)-L-丙氨酰氯及其对映异构体,有效控制其质量。
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公开(公告)号:CN115894330B
公开(公告)日:2024-12-10
申请号:CN202211081997.9
申请日:2022-09-06
Applicant: 吉林医药学院
IPC: C07D209/36 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/404
Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用,属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料,与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应,然后与乙酸酐在碱性条件下酰化,最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品,粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物;该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂,具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法,操作简单,原料易得,收率高,纯度高,成本低,有益于大批量生产。
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公开(公告)号:CN118955446A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202411036032.7
申请日:2017-12-29
Applicant: 吉林医药学院
IPC: C07D307/935 , C07C29/74 , C07C29/78 , C07C33/24
Abstract: 本发明公开了一种兼制三苯甲醇和苯甲酰科立内酯的方法,是以商业化的科立内酯二醇双羟基衍生物为原料,于酸性条件下在伯羟基位置发生水解反应,中和反应体系,然后分别进行结晶,重结晶,制得三苯甲醇和苯甲酰科立内酯。本发明有益之处在于:步骤少,条件温和,易于控制;充分利用中和反应液,进行结晶,把三苯甲醇和苯甲酰科立内酯从反应体系中分别分离出来,一举两得制备出三苯甲醇和苯甲酰科立内酯,省时,省力,高效,实现了出乎意料的效果;分别采用双溶剂对三苯甲醇和苯甲酰科立内酯进行重结晶,所制得三苯甲醇或苯甲酰科立内酯低杂质、高收率、高纯度;将三苯甲醇固体废料变废为宝,省去该废物处理费用,降低生产成本。
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公开(公告)号:CN111929392B
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN202010556748.5
申请日:2020-06-18
Applicant: 吉林医药学院
Abstract: 本发明公开了一种柱前衍生化HPLC法分析N‑(对甲苯磺酰基)‑L‑丙氨酰氯及其对映异构体的方法,采用多糖衍生物涂覆型手性色谱柱或蛋白质键合型手性色谱柱进行分析检测。该方法能够简单、准确、高效的分析检测N‑(对甲苯磺酰基)‑L‑丙氨酰氯及其对映异构体,有效控制其质量。
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公开(公告)号:CN115894330A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202211081997.9
申请日:2022-09-06
Applicant: 吉林医药学院
IPC: C07D209/36 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61K31/404
Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用,属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料,与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应,然后与乙酸酐在碱性条件下酰化,最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品,粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物;该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂,具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法,操作简单,原料易得,收率高,纯度高,成本低,有益于大批量生产。
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公开(公告)号:CN211586554U
公开(公告)日:2020-09-29
申请号:CN201921720387.2
申请日:2019-10-15
Applicant: 吉林医药学院
IPC: B01J19/18 , C07D327/04
Abstract: 本实用新型公开了一种结构简单、设计合理、使用方便的用于制备四溴酚蓝的新型反应釜,它涉及化学反应釜的技术领域,包括釜体,底部支架,托釜盘,固定盘,电机,操作面板,废气吸收装置,固体投料口,真空冷凝装置,温度计套管,通气套管,双层三叶搅拌器,硼硅玻璃砂芯,放料阀,接泵阀,储液瓶,冷热介质进出口,脚轮等;采用上述结构的有益效果为:可在釜内保持通入惰性气体,进行溴代反应同时吸收废气,并且在釜内可以连续完成萃取,浓缩,过滤,干燥等单元操作,使用该反应釜操作简单、方便、省时高效,可以大批量制备高收率、高纯度的四溴酚蓝。
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