公开(公告)号：CN117756777A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311737426.0

申请日：2023-12-15

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  金连海 ,  王洋洋 ,  杨威龙 ,  刘甲雪 ,  尹茉莉 ,  郭咏昕 ,  刘磊 ,  王淑娟 ,  王志兵

IPC: C07D327/04 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/10

Abstract: 本发明提供了一种3,3’,5,5’‑四氯‑3,4,5,6‑四卤酚磺酞的制备方法及其应用，属于化学合成技术领域。本发明的制备方法首先将2,6‑二氯苯酚在熔融状态下与四卤‑2‑磺苯甲酸酐经路易斯酸催化脱水反应，然后与强酸进行解络反应，制得粗品，再对粗品进行碱提酸沉纯化，最后分别在醇水溶液、氯代烷中进行重结晶，得到纯品。本发明的制备方法操作简单，原料易得，收率高、纯度高，成本低，可以大批量生产。

公开(公告)号：CN115894330A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211081997.9

申请日：2022-09-06

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  李卓玲 ,  杨威龙 ,  赵珊 ,  王志兵 ,  王淑红 ,  孙美艳 ,  贾博岩 ,  王会岩 ,  蔡建辉

IPC: C07D209/36 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用，属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料，与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应，然后与乙酸酐在碱性条件下酰化，最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品，粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物；该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂，具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法，操作简单，原料易得，收率高，纯度高，成本低，有益于大批量生产。

公开(公告)号：CN115894330B

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202211081997.9

申请日：2022-09-06

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  李卓玲 ,  杨威龙 ,  赵珊 ,  王志兵 ,  王淑红 ,  孙美艳 ,  贾博岩 ,  王会岩 ,  蔡建辉

IPC: C07D209/36 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用，属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料，与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应，然后与乙酸酐在碱性条件下酰化，最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品，粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物；该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂，具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法，操作简单，原料易得，收率高，纯度高，成本低，有益于大批量生产。