公开(公告)号：CN118994074A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411084048.5

申请日：2017-12-29

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  李黎 ,  王淑红 ,  李志波 ,  赵春影 ,  彭悦

IPC: C07D307/935

Abstract: 本发明公开了一种一锅法制备联苯‑4‑甲酰科立内酯的方法，是在同一反应容器中，以科立内酯二醇为原料，加入溶剂S1和三苯氯甲烷进行伯羟基位置的烷基化反应，得到含科立内酯二醇伯羟基衍生物的溶剂S1反应体系，继续加入苯甲酰氯进行仲羟基位置的酰化反应，并加入溶剂S2，进行重结晶，得到科立内酯二醇双羟基衍生物；加入溶剂S3和酸溶液进行伯羟基位置的水解反应，制得联苯‑4‑甲酰科立内酯粗品；加入溶剂S4或/和S5，进行重结晶，一次性制备出相应旋光性的联苯‑4‑甲酰科立内酯。本发明避免了各步反应繁琐的反复重新投料；反应充分，副反应少，纯度高；后处理简单、收率高；并且操作简单，省时高效，节约物料，降低成本，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN107892666B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN201711313928.5

申请日：2017-12-12

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  宋雨环 ,  赵春影 ,  李志波 ,  彭悦

IPC: C07D207/36 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种5‑苯基吡咯衍生物，本发明同时公开了一种5‑苯基吡咯衍生物的制备方法，5‑苯基吡咯衍生物是以卤代反式肉桂酸为原料，经氧化、开环、酸酐催化反应制得。研究结果显示，本发明5‑苯基吡咯衍生物具有较高的醛糖还原酶抑制活性，本发明公开了一种新的5‑苯基吡咯衍生物作为醛糖还原酶抑制剂新的候选药物分子的用途。