公开(公告)号：CN115894330B

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202211081997.9

申请日：2022-09-06

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  李卓玲 ,  杨威龙 ,  赵珊 ,  王志兵 ,  王淑红 ,  孙美艳 ,  贾博岩 ,  王会岩 ,  蔡建辉

IPC: C07D209/36 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用，属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料，与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应，然后与乙酸酐在碱性条件下酰化，最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品，粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物；该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂，具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法，操作简单，原料易得，收率高，纯度高，成本低，有益于大批量生产。

公开(公告)号：CN115894330A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211081997.9

申请日：2022-09-06

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  李卓玲 ,  杨威龙 ,  赵珊 ,  王志兵 ,  王淑红 ,  孙美艳 ,  贾博岩 ,  王会岩 ,  蔡建辉

IPC: C07D209/36 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明提供了一种1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物的合成方法和应用，属于化学药物合成技术领域。本发明是以卤代苯甲酸为原料，与甘氨酸在碱性条件下经金属催化反应，然后与乙酸酐在碱性条件下酰化，最后与乙酸酐经有机碱催化合环制得粗品，粗品在醇类溶剂中重结晶制得1‑乙酰基‑1H‑吲哚‑3‑基乙酸酯衍生物；该衍生物作为醛糖还原酶抑制剂，具有用于制备治疗糖尿病肾病的候选药物分子的用途。本发明的合成方法，操作简单，原料易得，收率高，纯度高，成本低，有益于大批量生产。

公开(公告)号：CN115872919A

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202211698376.5

申请日：2022-12-28

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 修志明 ,  蔡建辉 ,  赖红伟 ,  曹宏梅 ,  杨威龙 ,  张晴 ,  曹小曼 ,  赵珊 ,  李卓玲 ,  孙美琪

IPC: C07D209/36

Abstract: 本发明提供了一种3‑(N‑对甲苯磺酰基‑L‑丙氨酰氧基)吲哚的转晶方法，属于生物医药领域。本发明所述的3‑(N‑对甲苯磺酰基‑L‑丙氨酰氧基)吲哚的转晶方法，包括如下转晶过程：无定型粗品转变为晶型I或晶型II的制备方法；晶型I和晶型II的混合晶型转变为晶型I或晶型II的制备方法；晶型I转变为晶型II的制备方法；晶型II转变为晶型I的制备方法。本发明所述的转晶方法能够获得单一且高纯度的晶型产品，具有收率高，纯度高，适合工业生产和使用的特点。