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公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527333B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN111320586B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110183532A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910488853.7
申请日：2019-06-06
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07K14/815 , C07K1/30 , C07K1/06 , C07K1/02
Abstract: 本发明涉及比伐卢定的技术领域，具体来说，是一种大批量高效液相法合成比伐卢定保护五肽片段的工艺方法。使用Fmoc-Pro-OSu为起始原料，先与二肽进行缩合，得到的保护三肽与二肽再进行缩合，重结晶后即可得到该化合物。此方法的优点是反应条件温和，普通生产条件即可满足生产需求；采用结晶法对产品进行精制，相比柱层析成本低，操作简单，收率高；不使用氢氟酸等含氟类化合物，环境污染小。
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公开(公告)号：CN109336866A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811384279.2
申请日：2018-11-20
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , A61P35/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的，具体为一种多取代吡啶环类化合物其制备方法及应用。多取代吡啶环类化合物，其分子结构为：，该具有抗肿瘤活性的多取代吡啶环类化合物，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。
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公开(公告)号：CN114989141B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210646828.9
申请日：2022-06-09
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 河南湾流生物科技有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D209/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于功能有机分子的技术领域。式(Ⅰ)化合物如下所示： 或其药学上可接受的盐。本发明通过对来那度胺结构进行改造，提高了化合物的IDO1抑制活性的同时，并将其应用于提高动物免疫力的饲料添加剂领域进行研究。
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公开(公告)号：CN114940695B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210652014.6
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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公开(公告)号：CN114907437B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202210651446.5
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 河南湾流生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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