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公开(公告)号:CN108503597B
公开(公告)日:2019-05-07
申请号:CN201810468153.7
申请日:2018-05-16
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明提供了一种吉非替尼的高效制备方法,本发明以2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯甲腈为起始原料,经过脱甲基、取代、硝基还原、成环反应以及氨基取代等反应获得成品吉非替尼。经过本发明制备方法可获得纯度高于99.9%的吉非替尼。本发明制备方法的总收率最低为61%,最高可达75%;且本发明所用原料价格低廉;工艺路线仅为五步,操作简单;易于控制,目标产物收率高且重复性好。
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公开(公告)号:CN108440409A
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201810216405.7
申请日:2018-03-16
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种瑞巴匹特的绿色高效制备方法。本发明所述的合成方法路线绿色简单,而且原料价格低廉,易于工业化生产。本发明还公开了一种由苯甲酸制备苯胺的新型方法。
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公开(公告)号:CN114940695B
公开(公告)日:2023-12-12
申请号:CN202210652014.6
申请日:2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用,属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物:该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞,对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果,对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值,促进肿瘤细胞凋亡,焦亡,引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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公开(公告)号:CN108503597A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810468153.7
申请日:2018-05-16
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明提供了一种吉非替尼的高效制备方法,本发明以2-硝基-4,5-二甲氧基苯甲腈为起始原料,经过脱甲基、取代、硝基还原、成环反应以及氨基取代等反应获得成品吉非替尼。经过本发明制备方法可获得纯度高于99.9%的吉非替尼。本发明制备方法的总收率最低为61%,最高可达75%;且本发明所用原料价格低廉;工艺路线仅为五步,操作简单;易于控制,目标产物收率高且重复性好。
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公开(公告)号:CN105732203A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610114207.0
申请日:2016-03-01
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种专用于花生的含有中药药渣的农用复合肥,由以下按重量份数计的原料组成:硅藻土1?2份、壳寡糖1?2份、脂肪酸1?5份、磷酸二铵1?2份、硝酸钾1?3份、氯化钾1?3份、中药残渣1?5份、根瘤菌发酵液0.5?1份。制备本发明的方法为:将中药残渣研磨成粉后与脂肪酸混合均匀,然后边搅拌边加入根瘤菌发酵液,搅拌均匀后,加入硅藻土、壳寡糖、磷酸二铵、硝酸钾、氯化钾,继续搅拌,均匀后,风干即得。本发明提高了根瘤菌的结瘤活力及竞争结瘤能力,可以有效的减少化肥的使用,属于环境友好型复合肥,且大大提高了花生产量以及花生中蛋白的含量。
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公开(公告)号:CN104133018B
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201410383111.5
申请日:2014-08-06
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域,具体涉及一种R-3-奎宁环醇光学纯度的测定方法。本发明的R-3-奎宁环醇光学纯度的测定方法,包括(a)样品的制备,(b)供试品溶液制备,(c)色谱条件准备及检测步骤。该方法采用柱前衍生手性色谱法测定(R)-3-奎宁环醇光学纯度的方法,具体是利用柱前衍生化法,使(RS)-3-奎宁环醇消旋体与对甲苯磺酰氯反应生成(RS)-3-奎宁环醇对甲基苯磺酰氯衍生物即3-对甲基苯磺酸奎宁环酯,再利用手性色谱法进行光学纯度测定,创新性地解决了(R)-3-奎宁环醇光学纯度测定这一技术难题。
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公开(公告)号:CN104133018A
公开(公告)日:2014-11-05
申请号:CN201410383111.5
申请日:2014-08-06
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域,具体涉及一种R-3-奎宁环醇光学纯度的测定方法。本发明的R-3-奎宁环醇光学纯度的测定方法,包括(a)样品的制备,(b)供试品溶液制备,(c)色谱条件准备及检测步骤。该方法采用柱前衍生手性色谱法测定(R)-3-奎宁环醇光学纯度的方法,具体是利用柱前衍生化法,使(RS)-3-奎宁环醇消旋体与对甲苯磺酰氯反应生成(RS)-3-奎宁环醇对甲基苯磺酰氯衍生物即3-对甲基苯磺酸奎宁环酯,再利用手性色谱法进行光学纯度测定,创新性地解决了(R)-3-奎宁环醇光学纯度测定这一技术难题。
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公开(公告)号:CN114773424A
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN202210651451.6
申请日:2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有生物活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用,属于抗肿瘤药物制备技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物:本发明得到的雄诺龙衍生物,分子结构中同时含有雄诺龙结构以及1,2,3-三氮唑结构,1,2,3-三氮唑结构上面链接有不同的取代基,分子结构新颖;(2)本发明得到的雄诺龙衍生物对IDO1的活性具有很好的抑制。
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公开(公告)号:CN117645643B
公开(公告)日:2024-12-27
申请号:CN202311393348.7
申请日:2023-10-25
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种二丁酰环磷腺苷钠的合成方法。合成方法至少包括如下步骤:在相转移催化剂的作用下,环磷腺苷钠与卤化丁酰反应,生成二丁酰环磷腺苷钠,卤化丁酰选自正丁酰氯或/和正丁酰溴,相转移催化剂选自环状冠醚类、季铵盐类、叔胺类或/和季膦盐类。本发明使用卤化丁酰代替丁酸酐与环磷腺苷钠反应制备二丁酰环磷腺苷钠,降低了酰化试剂的使用量,简化了反应的后处理工艺流程,提高收率,提升产品质量与稳定性。
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公开(公告)号:CN117645643A
公开(公告)日:2024-03-05
申请号:CN202311393348.7
申请日:2023-10-25
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及一种二丁酰环磷腺苷钠的合成方法。合成方法至少包括如下步骤:在相转移催化剂的作用下,环磷腺苷钠与卤化丁酰反应,生成二丁酰环磷腺苷钠,卤化丁酰选自正丁酰氯或/和正丁酰溴,相转移催化剂选自环状冠醚类、季铵盐类、叔胺类或/和季膦盐类。本发明使用卤化丁酰代替丁酸酐与环磷腺苷钠反应制备二丁酰环磷腺苷钠,降低了酰化试剂的使用量,简化了反应的后处理工艺流程,提高收率,提升产品质量与稳定性。
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