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公开(公告)号：CN111320586A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2-氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN110041310B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201910490736.4
申请日：2019-06-06
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物，具体为一种伊马替尼衍生物的制备方法和应用。该伊马替尼衍生物，用4‑羟基吡啶与乙酸叔丁酯为原料，依次发生烯基化反应、氨气氛围下发生迈克尔加成反应等得到2,6‑二(4‑吡啶基)‑六氢嘧啶‑4H‑酮；2,6‑二(4‑吡啶基)‑六氢嘧啶‑4H‑酮再与制备得到的2‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶发生反应而得到。本发明的具有抗肿瘤活性的伊马替尼衍生物，合成方法简单、原料价格低廉。
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公开(公告)号：CN110041310A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910490736.4
申请日：2019-06-06
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物，具体为一种伊马替尼衍生物的制备方法和应用。该伊马替尼衍生物，用4-羟基吡啶与乙酸叔丁酯为原料，依次发生烯基化反应、氨气氛围下发生迈克尔加成反应等得到2,6-二(4-吡啶基)-六氢嘧啶-4H-酮；2,6-二(4-吡啶基)-六氢嘧啶-4H-酮再与制备得到的2-氯-4-(吡啶-3-基)嘧啶发生反应而得到。本发明的具有抗肿瘤活性的伊马替尼衍生物，合成方法简单、原料价格低廉。
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公开(公告)号：CN111320586B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN109336866A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811384279.2
申请日：2018-11-20
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , A61P35/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的，具体为一种多取代吡啶环类化合物其制备方法及应用。多取代吡啶环类化合物，其分子结构为：，该具有抗肿瘤活性的多取代吡啶环类化合物，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。
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