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公开(公告)号：CN111320586A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2-氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN106866495B
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201710203039.7
申请日：2017-03-30
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 山东师范大学
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。
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公开(公告)号：CN106866495A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710203039.7
申请日：2017-03-30
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 山东师范大学
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明涉及一种合成环戊酰亚胺的方法，其特点在于由1,2‑环戊烷二酰胺为原料，经与碱液的反应生成1,2‑环戊烷二酸，再由1,2‑环戊烷二酸与甲酰胺反应生成环戊酰亚胺。该合成方法大大降低了合成环戊酰亚胺的合成温度，使反应可以更温和的进行，解决了现有技术中的高温问题，提升了生产中的安全性，更加节能降耗；该方法合成体系是液相均质，反应及质量稳定，反应条件低温，无焦化氧化碳化废渣等杂质产生，提高了产品质量，该方法的连续一次收率可以达到90%以上，比现有工艺提高约10‑30%，反应工艺条件稳定，易于控制，反应转化率高。
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公开(公告)号：CN111320586B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202010205564.4
申请日：2020-03-20
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明涉及一种厄洛替尼的合成方法，属于化学合成的技术领域。包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本发明提供了一条新的合成路线，所使用的原材料均为一般物料，简单易得，能够适应各种规模的生产，具备较好的工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN108947868B
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN201710352055.2
申请日：2017-05-18
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07C253/20 , C07C255/50
Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二氟苯腈的制备工艺，步骤如下：(1)以2,4‑二氟苯甲酸和氯化亚砜为原料，反应生成2,4‑二氟苯甲酰氯；(2)将2,4‑二氟苯甲酰氯与氨水反应，生成2,4‑二氟苯甲酰胺；(3)将2,4‑二氟苯甲酰胺与三氟乙酸酐反应，即制备得到2,4‑二氟苯腈。本发明对2，4‑二氟苯腈合成的反应原料和合成路线进行了优化设计，本发明所采用的反应原料廉价易得，而且使用安全；反应条件温和，无需高温反应，对设备的要求低，产品的收率高、纯度高，易于实现工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109336866A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811384279.2
申请日：2018-11-20
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , A61P35/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的，具体为一种多取代吡啶环类化合物其制备方法及应用。多取代吡啶环类化合物，其分子结构为：，该具有抗肿瘤活性的多取代吡啶环类化合物，合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖。
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公开(公告)号：CN108440409A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810216405.7
申请日：2018-03-16
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种瑞巴匹特的绿色高效制备方法。本发明所述的合成方法路线绿色简单，而且原料价格低廉，易于工业化生产。本发明还公开了一种由苯甲酸制备苯胺的新型方法。
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公开(公告)号：CN108440409B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201810216405.7
申请日：2018-03-16
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种瑞巴匹特的绿色高效制备方法。本发明所述的合成方法路线绿色简单，而且原料价格低廉，易于工业化生产。本发明还公开了一种由苯甲酸制备苯胺的新型方法。
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公开(公告)号：CN108947868A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710352055.2
申请日：2017-05-18
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07C253/20 , C07C255/50
CPC classification number: C07C253/20 , C07C51/60 , C07C231/02 , C07C255/50 , C07C233/65 , C07C63/70
Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二氟苯腈的制备工艺，步骤如下：(1)以2,4‑二氟苯甲酸和氯化亚砜为原料，反应生成2,4‑二氟苯甲酰氯；(2)将2,4‑二氟苯甲酰氯与氨水反应，生成2,4‑二氟苯甲酰胺；(3)将2,4‑二氟苯甲酰胺与三氟乙酸酐反应，即制备得到2,4‑二氟苯腈。本发明对2，4‑二氟苯腈合成的反应原料和合成路线进行了优化设计，本发明所采用的反应原料廉价易得，而且使用安全；反应条件温和，无需高温反应，对设备的要求低，产品的收率高、纯度高，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN110041310B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201910490736.4
申请日：2019-06-06
Applicant: 山东师范大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成的技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物，具体为一种伊马替尼衍生物的制备方法和应用。该伊马替尼衍生物，用4‑羟基吡啶与乙酸叔丁酯为原料，依次发生烯基化反应、氨气氛围下发生迈克尔加成反应等得到2,6‑二(4‑吡啶基)‑六氢嘧啶‑4H‑酮；2,6‑二(4‑吡啶基)‑六氢嘧啶‑4H‑酮再与制备得到的2‑氯‑4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶发生反应而得到。本发明的具有抗肿瘤活性的伊马替尼衍生物，合成方法简单、原料价格低廉。
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