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公开(公告)号：CN111909163B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202010787518.X
申请日：2020-08-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07D491/056 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的喹啉胺类化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：本发明分别使用三缩三乙二醇为原料，分别经过取代反应，冠醚环合反应，硝化反应，还原胺化，喹啉环合反应，氯化反应，烷基化反应得到埃克替尼，最后经过在反应得到三氮唑衍生物；新设计的化合物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性地抑制IDO1的活性；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比埃克替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。
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公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN109705014A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811406904.9
申请日：2018-11-23
Applicant: 南开大学 , 四川中科微纳科技有限公司
IPC: C07D207/46 , C07D211/94 , C07D215/60 , C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一种新型手性氧化胺配体及其制备方法，该方法以简单的氨基酸或氨基酸衍生物为原料，通过对其进行修饰，然后与偶联剂、碱等物质发生反应，得到钳状构型手性配体化合物即为手性氧化胺配体。该手性氧化胺配体结构中为非简单直链，分子结构中具有软性骨架，以及含有氧、氮等杂原子的识别基因，能很好的与一系列金属发生配位作用，在不对称反应中实现高对映选择性以及高的反应活性，其制备方法简单，步骤少且原料便宜易得。
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公开(公告)号：CN116239575B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202310238849.1
申请日：2023-03-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/04 , B01J31/22 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种新型联萘咪唑啉三齿手性配体的制法及其应用。该配体是以手性联萘中间体和脯氨酸为起始原料所合成，一方面可以通过改变各手性中心的手性来调整该配体的空间结构，另一方面还可以通过引入不同的R1、R2、R3和R4取代基团以优化该配体的立体、电子性质，是一种潜在的兼具高效性、普适性的手性配体。该类配体与金属铜前体原位形成的金属络合物可以在温和的条件下催化香豆素、吡喃酮与β,γ‑不饱和酮酯的不对称加成反应，反应的产率和对映选择性最高可达99％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894386B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202210408646.8
申请日：2022-04-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN116239575A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310238849.1
申请日：2023-03-13
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/04 , B01J31/22 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种新型联萘咪唑啉三齿手性配体的制法及其应用。该配体是以手性联萘中间体和脯氨酸为起始原料所合成，一方面可以通过改变各手性中心的手性来调整该配体的空间结构，另一方面还可以通过引入不同的R1、R2、R3和R4取代基团以优化该配体的立体、电子性质，是一种潜在的兼具高效性、普适性的手性配体。该类配体与金属铜前体原位形成的金属络合物可以在温和的条件下催化香豆素、吡喃酮与β,γ‑不饱和酮酯的不对称加成反应，反应的产率和对映选择性最高可达99％。
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公开(公告)号：CN113416162B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110861585.6
申请日：2021-07-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/09 , B01J31/22
Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113527333B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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