公开(公告)号：CN112142638A

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN202011068114.1

申请日：2020-10-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  姚超 ,  陈瑶琦 ,  黄月 ,  孙瑞泽

IPC: C07D207/08 ,  B01J31/22 ,  C07C33/20 ,  C07C29/40

Abstract: 一种手性联萘‑氮杂多元环配体及其制备方法。所述配体具有如下结构。其制备包括：(1)以1,1’‑联萘2,2’‑二酚为原料，经甲基保护、Tf2O保护、甲基化、芳香环取代及溴代反应得到2‑溴甲基‑2’‑甲氧基‑1,1’‑联二萘衍生物(化合物V)；(2)从L‑或D‑脯氨酸、L‑或D‑2‑哌啶甲酸、L‑或D‑吖啶‑2‑甲酸等氮杂多元环甲酸出发，经衍生化得各种氨基醇(化合物B)；(3)化合物V和化合物B在碱性条件、催化剂下偶联，再脱保护基得到联萘‑氮杂多元环手性配体L。该类配体同时具有中心手性和轴手性，能在不对称催化反应中取得较高的反应活性和对映选择性。该类配体制备简单原料易得，对不对称合成具有重要意义。

公开(公告)号：CN113416162A

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202110861585.6

申请日：2021-07-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  姚超 ,  陈瑶琦 ,  孙瑞泽 ,  王朝 ,  王欣

IPC: C07D207/09 ,  B01J31/22

Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。

公开(公告)号：CN116239575B

公开(公告)日：2025-05-23

申请号：CN202310238849.1

申请日：2023-03-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  姚超 ,  于世博 ,  蔡启航 ,  李佳辉 ,  于天旭

IPC: C07D403/04 ,  B01J31/22 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种新型联萘咪唑啉三齿手性配体的制法及其应用。该配体是以手性联萘中间体和脯氨酸为起始原料所合成，一方面可以通过改变各手性中心的手性来调整该配体的空间结构，另一方面还可以通过引入不同的R1、R2、R3和R4取代基团以优化该配体的立体、电子性质，是一种潜在的兼具高效性、普适性的手性配体。该类配体与金属铜前体原位形成的金属络合物可以在温和的条件下催化香豆素、吡喃酮与β,γ‑不饱和酮酯的不对称加成反应，反应的产率和对映选择性最高可达99％。

公开(公告)号：CN116239575A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202310238849.1

申请日：2023-03-13

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  姚超 ,  于世博 ,  蔡启航 ,  李佳辉 ,  于天旭

IPC: C07D403/04 ,  B01J31/22 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种新型联萘咪唑啉三齿手性配体的制法及其应用。该配体是以手性联萘中间体和脯氨酸为起始原料所合成，一方面可以通过改变各手性中心的手性来调整该配体的空间结构，另一方面还可以通过引入不同的R1、R2、R3和R4取代基团以优化该配体的立体、电子性质，是一种潜在的兼具高效性、普适性的手性配体。该类配体与金属铜前体原位形成的金属络合物可以在温和的条件下催化香豆素、吡喃酮与β,γ‑不饱和酮酯的不对称加成反应，反应的产率和对映选择性最高可达99％。

公开(公告)号：CN113416162B

公开(公告)日：2023-02-10

申请号：CN202110861585.6

申请日：2021-07-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  姚超 ,  陈瑶琦 ,  孙瑞泽 ,  王朝 ,  王欣

IPC: C07D207/09 ,  B01J31/22

Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。