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公开(公告)号：CN113549122B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110745318.2
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , A61K31/7135 , A61K33/243 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用，靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1‑C4低级烷烃，本发明本发明将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰的四价铂类化合物，利用肿瘤细胞表面高表达的糖转运蛋白GLUTs，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，进一步的提高了抗癌、抗肿瘤能力，体内抗肿瘤活性结果显示，该系列化合物能在一定程度上抑制肿瘤生长，表现出较高的安全性，具有进一步研发的潜力。
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公开(公告)号：CN113416162A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110861585.6
申请日：2021-07-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/09 , B01J31/22
Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN105753922B
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201610084260.0
申请日：2016-02-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7135 , A61P35/00
Abstract: 本发明创造提供了一种用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方法，本发明合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好，另外由于糖基化修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，另外，本发明提供的化合物解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较麻烦的特点，脂溶性以及水溶性均较好。四价铂糖基衍生物不仅可以提高体内利用度，增强疗效，还可以降低以往二价铂类药物对肾脏等的毒副作用。
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公开(公告)号：CN105753922A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610084260.0
申请日：2016-02-05
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7135 , A61P35/00
Abstract: 本发明创造提供了一种用于肿瘤治疗四价铂糖基配合物及其制备方法，本发明合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好，另外由于糖基化修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，另外，本发明提供的化合物解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较麻烦的特点，脂溶性以及水溶性均较好。四价铂糖基衍生物不仅可以提高体内利用度，增强疗效，还可以降低以往二价铂类药物对肾脏等的毒副作用。
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公开(公告)号：CN104557878A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310514121.3
申请日：2013-10-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/06
CPC classification number: C07D403/06
Abstract: 本发明涉及Thaxtomin A及其立体异构体的合成方法，它们的化学结构为：本发明还提供了其合成方法，该合成路线的特点为高效，异构体的拆分可通过重结晶获得，有利于目标产物的大量制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103053620A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201110319853.8
申请日：2011-10-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明的目的是建立昆虫病原线虫虫尸剂制作方法，提供一种新的田间应用昆虫病原线虫的方法。鉴于直接在田间施用昆虫病原线虫存在活力低下、线虫不耐干燥紫外照射等局限性，本发明通过以昆虫(大蜡螟等)为载体，在实验室用昆虫病原线虫水悬液侵染宿主昆虫大蜡螟等，36h后大蜡螟全部死亡制成虫尸剂，再在室温下至少扩繁4天后，直接在田间施用以防治植物地下害虫(韭菜韭蛆，迟眼蕈蚊)以代替传统化学农药对地下害虫防治，减少农药投入。本发明有效解决了直接施用昆虫病原线虫的不足，且制作简单，施用方便，效果明显，利于推广。
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公开(公告)号：CN115894386A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202210408646.8
申请日：2022-04-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN113980022B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202111323136.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D473/08 , A61P35/00 , A61K31/522
Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。
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公开(公告)号：CN105622673A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610049513.0
申请日：2016-01-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07F15/00 , C07H13/06 , C07H15/04 , C07H7/033 , C07H1/00 , A61K31/555 , A61K31/7042 , A61P35/00
CPC classification number: C07F15/0006 , C07H1/00 , C07H7/033 , C07H13/06 , C07H15/04
Abstract: 具有抗癌活性的糖基化四价铂类化合物、制备方法及应用，本发明创造首次将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰四价铂类化合物，考察了其抗癌、抗肿瘤能力；这一系列原始创新性研究，有望获得对多种对肿瘤有效的先导分子，为解决传统二价铂类药物存在的缺陷提供新候选药物分子，也为四价铂类化合物的修饰开辟新的途径；此类源头上创新药物研究，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义。
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公开(公告)号：CN115894386B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202210408646.8
申请日：2022-04-19
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。
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