公开(公告)号：CN113980022A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111323136.2

申请日：2021-11-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪贞贞 ,  吴琼 ,  毛龙飞 ,  李月明 ,  王欣

IPC: C07D473/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/522

Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。

公开(公告)号：CN101250168B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810052553.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  张海科 ,  范志银 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为正丙基、异丙基、正丁基等C1-C5的烷基；R2为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用；同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101544633B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200810052548.5

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3-(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3-(乙氧基羰基-腙)-丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸，再和二氯亚砜反应制得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯；将2-氨基-5-甲基噻唑与4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。

公开(公告)号：CN101585650A

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN200910069639.4

申请日：2009-07-08

Applicant: 南开大学

Inventor： 吴琼 ,  华涛 ,  周启星 ,  周亚飞 ,  李威

IPC: C02F9/14 ,  C02F3/12 ,  C02F3/34 ,  C02F3/30

CPC classification number: Y02W10/15

Abstract: 本发明涉及一种挂膜式浮动链曝气污染水体修复方法与装置，属于水处理和环保技术领域。本发明以连续曝气-间歇曝气工艺为基础，以浮动曝气链为曝气装置，并由浮动链支链上悬挂的填料来附着生物膜，对污染水域进行修复和水质改善。本发明经济、高效，对水质和水量变化有较强适应性，在低水温条件下也能保持净化功能，且无剩余污泥。处理后的出水水质能得到改善，对污染水体的修复能取得较好效果。特别适用于受污染河流或水库等污染水体的原位修复。

公开(公告)号：CN101020687A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710056433.9

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2－二唑和1，3－噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3－噻二唑和2氨基－1，3－噻唑，它们具有如下的化学结构通式。合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4－噻二唑的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2－氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN115894386A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202210408646.8

申请日：2022-04-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 李月明 ,  吴琼 ,  王欣 ,  毛龙飞 ,  汪贞贞 ,  龚晓庆 ,  赵杰 ,  侯延生

IPC: C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61K31/4192

Abstract: 本发明公开了一种具有IDO1抑制功能的1,2,3‑三氮唑类化合物及其制备方法，属于抗肿瘤药物研究领域。本发明的技术方案要点为：以4‑苯基‑1,2,3‑三氮唑为母核，利用现代药物设计方法，设计、合成目标化合物。全部化合物经过酶抑制活性检测，结果显示20个化合物对IDO1靶点具有良好的抑制效果。

公开(公告)号：CN113980022B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202111323136.2

申请日：2021-11-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 汪贞贞 ,  吴琼 ,  毛龙飞 ,  李月明 ,  王欣

IPC: C07D473/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/522

Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。

公开(公告)号：CN101250166B

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200810052546.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  范志银 ,  张海科 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  C07D401/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺的衍生物及其合成方法和农用生物活性及其筛选方法，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为氢；R2为4-甲基吡啶-2-基、4-甲基-5-溴吡啶-2-基、3-甲基吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、2-氯-5-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-氟-4-甲基苯基、环丁基、环丙基甲基等取代基；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其对农业病虫草害的防治作用和诱导抗病效果。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101250167B

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200810052547.0

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  左翔 ,  吴琼 ,  张海科 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香 ,  贾俊超

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为环己基、环戊基、正丙基等C1-C6的环烷基；R2为苯基、2-氟苯基、2-三氟甲基苯基、2-硝基苯基、3-氟苯基、3-三氟甲基苯基、3-硝基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-羟基苯基、4-三氟甲基苯基、2，6-二氯苯基等取代的苯基；R3为环己基等C1-C6的环烷基。本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN100488955C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056909.9

申请日：2007-03-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘晓娜 ,  孙君社 ,  石祖贵 ,  吴琼 ,  刘秀峰 ,  巴库勒夫·瓦西里耶·阿勒克什维奇

IPC: C07D271/04 ,  C07D417/12 ,  A01G7/06 ,  A01G7/00

Abstract: 本发明系统的评价了噻酰菌胺(TDL)及其杂环酰胺和芳环酰胺及其中间体4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰对甲氧基苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-2’，6’-二氯苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-5’-甲基-1’，3’-噻唑-2’-胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-3’-氯-4’-甲基苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-1’，3’-噻唑-2’-胺和4-(2’，4’-二氯苯基-5-正丙基-1，3-噻唑-2-胺通过组织培养和活体植株以及室内生物反应器诱导贯叶连翘和元宝草产生金丝桃素类物质金丝桃素(Hyperisin，简称HP)、伪(假)金丝桃素(Pseudohypericin，简称PHP)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin，简称PPHP)、贯叶金丝桃素(Hyperforin，简称HF)的活性。研究发现，SZG系列的化合物和LD系列化合物其及中间体具有诱导贯叶连翘和元宝草组培苗代谢产物PHP，HP或HF合成的能力并能诱导生物量的增加；在水培条件下验证了SZG-7的诱导活性，并且诱导时间的规律得到基本确定；在固体培养条件下，添加25微摩尔/升与50微摩尔/升的SZG-7相比，对代谢产物的合成影响的差异不显著。活体植株以及生物反应器诱导培养也能产生同样的诱导效果。本发明公开了上述化合物的诱导活性及其测定方法。