公开(公告)号：CN100488963C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056433.9

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和1，3-噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和2氨基-1，3-噻唑，它们具有如下的化学结构通式：SZG系列 以及中间体合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4-噻二唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2-氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN101020687A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710056433.9

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2－二唑和1，3－噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3－噻二唑和2氨基－1，3－噻唑，它们具有如下的化学结构通式。合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4－噻二唑的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3－噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2－氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN101265240A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810053081.6

申请日：2008-05-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  马琳 ,  张海科 ,  杨知昆 ,  贾俊超 ,  左翔 ,  米娜

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00 ,  A01H3/04

Abstract: 本发明提供了制备4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)的合成方法，提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)诱导植物的免疫系统使植物产生对病原物抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL－β－氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY－13、XY－30以任意2种或3种组合使用用于提高植物免疫力从而用于诱导植物产生抗病性的用途以及这些单剂和混剂的加工剂型和剂型中有效成分的组成和含量。本发明公开了这些化合物及其组合物可以诱导的植物的范围和诱导抗病的范围及其在农业和园艺领域中用于植物保护的应用。

公开(公告)号：CN101250167A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200810052547.0

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  左翔 ,  吴琼 ,  张海科 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香 ,  贾俊超

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4－甲基－1，2，3－噻二唑的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为4－甲基－1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中：R1为环己基、环戊基、正丙基等C1－C6的环烷基；R2为苯基、2－氟苯基、2－三氟甲基苯基、2－硝基苯基、3－氟苯基、3－三氟甲基苯基、3－硝基苯基、4－氯苯基、4－氟苯基、4－羟基苯基、4－三氟甲基苯基、2，6－二氯苯基等取代的苯基；R3为环己基等C1－C6的环烷基。本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101250167B

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200810052547.0

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  左翔 ,  吴琼 ,  张海科 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香 ,  贾俊超

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为环己基、环戊基、正丙基等C1-C6的环烷基；R2为苯基、2-氟苯基、2-三氟甲基苯基、2-硝基苯基、3-氟苯基、3-三氟甲基苯基、3-硝基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-羟基苯基、4-三氟甲基苯基、2，6-二氯苯基等取代的苯基；R3为环己基等C1-C6的环烷基。本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101091490A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710056434.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘秀峰 ,  贾俊超 ,  石祖贵 ,  苑建勋 ,  范志银

IPC: A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现，噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广，防治效果优于甲霜灵，其杀菌作用的初步作用位点是抑制刨子囊萌发。噻酰胺和甲噻酰胺与常规杀菌剂复配使用田间防治效果好。本发明公开了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌活性及其于杀菌剂和杀虫剂组合物的杀菌活性。

公开(公告)号：CN101091490B

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200710056434.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘秀峰 ,  贾俊超 ,  石祖贵 ,  苑建勋 ,  范志银

IPC: A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现，噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广，防治效果优于甲霜灵，其杀菌作用的初步作用位点是抑制刨子囊萌发。噻酰胺和甲噻酰胺与常规杀菌剂复配使用田间防治效果好。本发明公开了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌活性及其于杀菌剂和杀虫剂组合物的杀菌活性。

公开(公告)号：CN101265240B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200810053081.6

申请日：2008-05-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  马琳 ,  张海科 ,  杨知昆 ,  贾俊超 ,  左翔 ,  米娜

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00 ,  A01H3/04

Abstract: 本发明提供了制备4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)的合成方法，提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)诱导植物的免疫系统使植物产生对病原物抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY-13、XY-30以任意2种或3种组合使用用于提高植物免疫力，从而用于诱导植物产生抗病性的用途以及这些单剂和混剂的加工剂型和剂型中有效成分的组成和含量。本发明公开了这些化合物及其组合物可以诱导的植物的范围和诱导抗病的范围及其在农业和园艺领域中用于植物保护的应用。

公开(公告)号：CN101019539A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710056845.2

申请日：2007-02-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘秀峰 ,  苑建勋 ,  范志金 ,  范志银 ,  贾俊超 ,  王海英 ,  陈建宇

IPC: A01N43/828 ,  A01N43/647 ,  A01N43/90 ,  A01N57/14 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明系统的评价了苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(TDLA)、DL－β－氨基丁酸(BABA)、病毒唑、宁南霉素、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、α－氨基膦酸酯衍生物病毒星1号和病毒星2号、联三唑类化合物XY－13和XY－30抗烟草花叶病毒TMV的活性和诱导烟草抗TMV的活性，比较了不同药剂抗TMV的作用方式，提供了上述药剂的2元组合物诱导烟草抗TMV的活性和直接抗TMV的活性，提供了不同抗病毒作用方式药剂抗病毒活性的评价和比较方法；详细研究了上述化合物2元组合物的组成和复配制剂的加工方法。研究发现，苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(TDLA)、DL－β－氨基丁酸(BABA)、宁南霉素具有诱导烟草抗TMV的活性，含有这些化合物的组合物均表现出诱导活性和增效的效果；病毒唑、菲并吲哚里西啶生物碱安托芬、α－氨基膦酸酯衍生物病毒星1号和病毒星2号、联三唑类化合物XY－13和XY－30之间的组合物没有诱导活性，但这些组合物有的表现增效作用，有的表现相加作用，没有发现具有颉颃作用的组合物。本发明公开了上述抗病毒药剂的各种抗病毒活性及其2元组合物的组成、配方和加工方法以及这些组合物的抗TMV活性和诱导活性。