公开(公告)号：CN100355739C

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN200510014378.8

申请日：2005-07-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘凤丽 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  鲍丽丽 ,  张永刚 ,  苑建勋 ,  石祖贵

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  A01N43/828

Abstract: 一种苯并噻二唑双酰肼的衍生物、苯并噻二唑四嗪的衍生物和苯并噻二唑N取代酰氨的衍生物及其合成方法和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性，涉及与碳环稠合的含1，2-二唑的杂环化合物，它们具有如下化学结构式：其中包括6种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的双酰肼衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法及其诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性。

公开(公告)号：CN101250168B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810052553.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  张海科 ,  范志银 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为正丙基、异丙基、正丁基等C1-C5的烷基；R2为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用；同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101544633B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200810052548.5

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3-(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3-(乙氧基羰基-腙)-丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸，再和二氯亚砜反应制得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯；将2-氨基-5-甲基噻唑与4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。

公开(公告)号：CN101265241A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810053082.0

申请日：2008-05-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  张海科 ,  马琳 ,  范志银 ,  左翔 ,  米娜

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00 ,  A01H3/04

Abstract: 本发明提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)诱导植物的免疫系统使植物产生对植物病毒抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL－β－氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY－13、XY－30以任意2种或3种组合使用用于提高植物免疫力从而用于诱导植物产生抗病毒活性的用途以及这些单剂和混剂的加工剂型和剂型中有效成分的组成和含量。本发明公开了这些化合物及其组合物可以诱导的植物的范围和诱导植物抗病毒的范围及其在农业和园艺领域中用于植物保护的应用。

公开(公告)号：CN101250166B

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200810052546.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  范志银 ,  张海科 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  C07D401/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺的衍生物及其合成方法和农用生物活性及其筛选方法，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为氢；R2为4-甲基吡啶-2-基、4-甲基-5-溴吡啶-2-基、3-甲基吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、2-氯-5-三氟甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-氟-4-甲基苯基、环丁基、环丙基甲基等取代基；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其对农业病虫草害的防治作用和诱导抗病效果。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101250166A

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN200810052546.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  范志银 ,  张海科 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  C07D401/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺的衍生物及其合成方法和农用生物活性及其筛选方法，本发明涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为4－甲基－1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中：R1为氢；R2为4－甲基吡啶－2－基、4－甲基－5－溴吡啶－2－基、3－甲基吡啶－2－基、3－氯－5－三氟甲基吡啶－2－基、2－氯－5－三氟甲基苯基、2－甲氧基苯基、3－氟－4－甲基苯基、环丁基、环丙基甲基等取代基；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其对农业病虫草害的防治作用和诱导抗病效果。同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101091490A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710056434.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘秀峰 ,  贾俊超 ,  石祖贵 ,  苑建勋 ,  范志银

IPC: A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现，噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广，防治效果优于甲霜灵，其杀菌作用的初步作用位点是抑制刨子囊萌发。噻酰胺和甲噻酰胺与常规杀菌剂复配使用田间防治效果好。本发明公开了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌活性及其于杀菌剂和杀虫剂组合物的杀菌活性。

公开(公告)号：CN101066972A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710110980.0

申请日：2006-02-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  艾应伟

IPC: C07D417/12 ,  C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P21/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类化合物及其合成方法和农药生物活性的筛选，筛选体系包括直接的抗烟草花叶病毒的活性和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及杀虫和抑菌活性的测定，涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中包括8种含杂环的1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类衍生物。本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及这些[1，2，3]噻二唑衍生物分别抗TMV病毒的使用方法和用途和分别诱导烟草抗TMV病毒的使用方法和用途，还公开了这些化合物的分别杀虫和分别抑制植物病原真菌生长的使用方法和用途。

公开(公告)号：CN101766171A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010118266.8

申请日：2008-05-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  张海科 ,  马琳 ,  范志银 ,  左翔 ,  米娜

IPC: A01N43/828 ,  A01N47/28 ,  A01N43/653 ,  A01N37/44 ,  A01P1/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)诱导植物的免疫系统使植物产生对植物病毒抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY-13、XY-30以任意2种或3种组合使用用于提高植物免疫力从而用于诱导植物产生抗病毒活性的用途以及这些单剂和混剂的加工剂型和剂型中有效成分的组成和含量。本发明公开了这些化合物及其组合物可以诱导的植物的范围和诱导植物抗病毒的范围及其在农业和园艺领域中用于植物保护的应用。

公开(公告)号：CN101544633A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200810052548.5

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3－(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3－(乙氧基羰基－腙)－丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸，再和二氯亚砜反应制得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯；将2－氨基－5－甲基噻唑与4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。