公开(公告)号：CN100488955C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056909.9

申请日：2007-03-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘晓娜 ,  孙君社 ,  石祖贵 ,  吴琼 ,  刘秀峰 ,  巴库勒夫·瓦西里耶·阿勒克什维奇

IPC: C07D271/04 ,  C07D417/12 ,  A01G7/06 ,  A01G7/00

Abstract: 本发明系统的评价了噻酰菌胺(TDL)及其杂环酰胺和芳环酰胺及其中间体4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰对甲氧基苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-2’，6’-二氯苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-5’-甲基-1’，3’-噻唑-2’-胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-3’-氯-4’-甲基苯胺、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰-1’，3’-噻唑-2’-胺和4-(2’，4’-二氯苯基-5-正丙基-1，3-噻唑-2-胺通过组织培养和活体植株以及室内生物反应器诱导贯叶连翘和元宝草产生金丝桃素类物质金丝桃素(Hyperisin，简称HP)、伪(假)金丝桃素(Pseudohypericin，简称PHP)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin，简称PPHP)、贯叶金丝桃素(Hyperforin，简称HF)的活性。研究发现，SZG系列的化合物和LD系列化合物其及中间体具有诱导贯叶连翘和元宝草组培苗代谢产物PHP，HP或HF合成的能力并能诱导生物量的增加；在水培条件下验证了SZG-7的诱导活性，并且诱导时间的规律得到基本确定；在固体培养条件下，添加25微摩尔/升与50微摩尔/升的SZG-7相比，对代谢产物的合成影响的差异不显著。活体植株以及生物反应器诱导培养也能产生同样的诱导效果。本发明公开了上述化合物的诱导活性及其测定方法。

公开(公告)号：CN101091490A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710056434.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘秀峰 ,  贾俊超 ,  石祖贵 ,  苑建勋 ,  范志银

IPC: A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明详细研究了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱以及初步的杀菌作用部位；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂的加工方法及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的加工方法；提供了噻酰胺和甲噻酰胺杀菌剂单剂及其与常规杀菌剂和杀虫剂复配制剂的药效评价和比较。研究发现，噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌谱较甲霜灵广，防治效果优于甲霜灵，其杀菌作用的初步作用位点是抑制刨子囊萌发。噻酰胺和甲噻酰胺与常规杀菌剂复配使用田间防治效果好。本发明公开了噻酰胺和甲噻酰胺的杀菌活性及其于杀菌剂和杀虫剂组合物的杀菌活性。

公开(公告)号：CN101066972A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710110980.0

申请日：2006-02-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  艾应伟

IPC: C07D417/12 ,  C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P21/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类化合物及其合成方法和农药生物活性的筛选，筛选体系包括直接的抗烟草花叶病毒的活性和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及杀虫和抑菌活性的测定，涉及含1，2－二唑的杂环化合物，具体为1，2，3－噻二唑，它们具有如上的化学结构通式，其中包括8种含杂环的1，2，3－噻二唑－5－甲酰胺类衍生物。本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及这些[1，2，3]噻二唑衍生物分别抗TMV病毒的使用方法和用途和分别诱导烟草抗TMV病毒的使用方法和用途，还公开了这些化合物的分别杀虫和分别抑制植物病原真菌生长的使用方法和用途。

公开(公告)号：CN101003533A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200710056435.8

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  徐政专 ,  左翔 ,  马琳 ,  王海英 ,  陈建宇

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含噁二唑的1，2，3－噻二唑衍生物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2－二唑和3，4－二唑的杂环化合物，具体为1，2，3－噻二唑和1，3，4－噁二唑，它们具有如下的化学结构通式：合成的新化合物包括15种含噁二唑的1，2，3－噻二唑衍生物以及部分中间体；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN100355739C

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：CN200510014378.8

申请日：2005-07-05

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘凤丽 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  鲍丽丽 ,  张永刚 ,  苑建勋 ,  石祖贵

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  A01N43/828

Abstract: 一种苯并噻二唑双酰肼的衍生物、苯并噻二唑四嗪的衍生物和苯并噻二唑N取代酰氨的衍生物及其合成方法和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性，涉及与碳环稠合的含1，2-二唑的杂环化合物，它们具有如下化学结构式：其中包括6种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的双酰肼衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法及其诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性。

公开(公告)号：CN100503587C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200510122338.5

申请日：2005-12-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  鲍丽丽 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  张永刚 ,  苑建勋 ,  聂开晟 ,  石祖贵

IPC: C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供制备一类苯并噻二唑取代基的甲脒类衍生物及其合成方法和直接的抗烟草花叶病毒的活性和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及其抑菌活性，涉及与碳环稠合的含1，2-二唑的杂环化合物，它们具有如下化学结构式：包括10种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的甲脒类衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法及其抗烟草花叶病毒的活性和它们诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及对农业真菌的抑制作用。

公开(公告)号：CN100488963C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056433.9

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和1，3-噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和2氨基-1，3-噻唑，它们具有如下的化学结构通式：SZG系列 以及中间体合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4-噻二唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2-氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN100488962C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056435.8

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  徐政专 ,  左翔 ,  马琳 ,  王海英 ,  陈建宇

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和3，4-二唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和1，3，4-噁二唑，它们具有如下的化学结构通式： E系列合成的新化合物包括15种含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物以及部分中间体；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN101020667A

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200710056909.9

申请日：2007-03-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  刘晓娜 ,  孙君社 ,  石祖贵 ,  吴琼 ,  刘秀峰 ,  巴库勒夫·瓦西里耶·阿勒克什维奇

IPC: C07D271/04 ,  C07D417/12 ,  A01G7/06 ,  A01G7/00

Abstract: 本发明系统的评价了噻酰菌胺(TDL)及其杂环酰胺和芳环酰胺及其中间体4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰对甲氧基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－2’，6’－二氯苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－5’－甲基－1’，3’－噻唑－2’－胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－3’－氯－4’－甲基苯胺、4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰－1’，3’－噻唑－2’－胺和4－(2’，4’－二氯苯基－5－正丙基－1，3－噻唑－2－胺通过组织培养和活体植株以及室内生物反应器诱导贯叶连翘和元宝草产生金丝桃素类物质金丝桃素(Hyperisin，简称HP)、伪(假)金丝桃素(Pseudohypericin，简称PHP)、原假金丝桃素(Protopseudohypericin，简称PPHP)、贯叶金丝桃素(Hyperforin，简称HF)的活性。研究发现，SZG系列的化合物和LD系列化合物其及中间体具有诱导贯叶连翘和元宝草组培苗代谢产物PHP，HP或HF合成的能力并能诱导生物量的增加；在水培条件下验证了SZG－7的诱导活性，并且诱导时间的规律得到基本确定；在固体培养条件下，添加25微摩尔/升与50微摩尔/升的SZG－7相比，对代谢产物的合成影响的差异不显著。活体植株以及生物反应器诱导培养也能产生同样的诱导效果。本发明公开了上述化合物的诱导活性及其测定方法。

公开(公告)号：CN1785983A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：CN200510122338.5

申请日：2005-12-14

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  鲍丽丽 ,  刘秀峰 ,  范志银 ,  张永刚 ,  苑建勋 ,  聂开晟 ,  石祖贵

IPC: C07D285/14 ,  C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供制备一类苯并噻二唑取代基的甲脒类衍生物和苯并噻二唑甲酰胺类衍生物及其合成方法和直接的抗烟草花叶病毒的活性和诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及其抑菌活性，涉及与碳环稠合的含1，2－二唑的杂环化合物，它们具有如上化学结构式，其中包括10种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的甲脒类衍生物和10种取代的苯并[1，2，3]噻二唑－7－甲酰胺衍生物。本发明公开了这些化合物的合成方法及其抗烟草花叶病毒的活性和他们诱导烟草抗烟草花叶病毒的活性以及对农业真菌的抑制作用。