公开(公告)号：CN101891708A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010187048.X

申请日：2010-05-31

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  王唤 ,  付一峰 ,  杨知昆 ,  米娜 ,  王守信 ,  左翔 ,  郑琴香 ,  国丹丹 ,  赵晖 ,  张海科 ,  范谦 ,  杨维清

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01N53/12 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明提供了一类含1，2，3-噻二唑基团的双酰肼衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及含1，2，3-噻二唑的杂环化合物，它们具有图I、图II、图III、图IV、图V和图VI所示的化学结构通式：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂植物激活剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂混合用于制备杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂的工艺；还公开了这些化合物与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、病毒病害中的用途和制备方法。

公开(公告)号：CN101766171A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010118266.8

申请日：2008-05-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  张海科 ,  马琳 ,  范志银 ,  左翔 ,  米娜

IPC: A01N43/828 ,  A01N47/28 ,  A01N43/653 ,  A01N37/44 ,  A01P1/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)诱导植物的免疫系统使植物产生对植物病毒抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY-13、XY-30以任意2种或3种组合使用用于提高植物免疫力从而用于诱导植物产生抗病毒活性的用途以及这些单剂和混剂的加工剂型和剂型中有效成分的组成和含量。本发明公开了这些化合物及其组合物可以诱导的植物的范围和诱导植物抗病毒的范围及其在农业和园艺领域中用于植物保护的应用。

公开(公告)号：CN101544633A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200810052548.5

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3－(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3－(乙氧基羰基－腙)－丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸，再和二氯亚砜反应制得4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯；将2－氨基－5－甲基噻唑与4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。

公开(公告)号：CN100488963C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056433.9

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  苑建勋 ,  贾俊超 ,  吴琼 ,  左翔 ,  马琳

IPC: C07D417/12 ,  C07D271/04 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体取代氨基噻唑的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和1，3-噻唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和2氨基-1，3-噻唑，它们具有如下的化学结构通式：SZG系列 以及中间体合成的新化合物包括3种含氨基乙腈的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和1种含嘧啶氨的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及1种含1，3，4-噻二唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物和8种含噻唑的1，2，3-噻二唑甲酰胺类衍生物以及8种2-氨基噻唑中间体，其中2种是未见文献报道的新化合物；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导植物的抗病作用，尤其是诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN100488962C

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200710056435.8

申请日：2007-01-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  石祖贵 ,  刘秀峰 ,  徐政专 ,  左翔 ,  马琳 ,  王海英 ,  陈建宇

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物及其合成方法和农用杀菌生物活性以及诱导植物抗病活性及其筛选方法，本发明还提供了合成中间体的合成方法及其生物活性，本发明涉及含1，2-二唑和3，4-二唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑和1，3，4-噁二唑，它们具有如下的化学结构通式： E系列合成的新化合物包括15种含噁二唑的1，2，3-噻二唑衍生物以及部分中间体；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的中间体的结构和所有化合物的合成方法及其对植物病原真菌的抑制作用和诱导烟草抗TMV的作用。

公开(公告)号：CN102432563A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110343814.1

申请日：2010-05-31

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  王唤 ,  付一峰 ,  杨知昆 ,  米娜 ,  王守信 ,  左翔 ,  郑琴香 ,  国丹丹 ,  赵晖 ,  张海科 ,  范谦 ,  杨维清

IPC: C07D285/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A01N43/828 ,  A01N53/12 ,  A01P7/04 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了一类含1，2，3-噻二唑基团的双酰肼衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及含1，2，3-噻二唑的杂环化合物，它们具有图III、图IV、图V和图VI所示的化学结构通式：本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂植物激活剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂混合用于制备杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂的工艺；还公开了这些化合物与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、病毒病害中的用途和制备方法。

公开(公告)号：CN101250168B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810052553.6

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  吴琼 ,  张海科 ,  范志银 ,  左翔 ,  马琳 ,  杨知昆 ,  郑琴香

IPC: C07D285/06 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为4-甲基-1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1为正丙基、异丙基、正丁基等C1-C5的烷基；R2为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团；本发明公开了这些化合物的化学结构以及合成这些化合物的合成方法及其用于农业病虫草害防治的作用用途，以及这些化合物诱导植物产生抗病效果在农业领域的应用；同时公开了这些化合物与商品化的抗病毒药剂以及杀菌剂组合使用在防治农业和园艺病毒和病原菌中的应用。

公开(公告)号：CN101798316B

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201010152027.4

申请日：2008-08-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  米娜 ,  张海科 ,  马琳 ,  左翔 ,  郑琴香

IPC: C07D513/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P5/00 ,  A01P13/00 ,  A01P21/00

Abstract: 本发明提供了制备一类含三唑并噻二唑的衍生物及其合成方法和用途，本发明涉及含1，2-二唑的杂环化合物，它们具有如下的化学结构通式：本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及这些三唑并噻二唑衍生物抗TMV病毒的使用方法和用途及诱导烟草抗TMV病毒的使用方法和用途，还公开了这些化合物的杀虫和抑制植物病原真菌生长的使用方法和用途；同时公开这些化合物与现有商品化抗病毒药剂和杀菌剂以及除草剂和杀虫剂组合使用在防治农业、林业和园艺病虫草以及病毒病害中的用途。

公开(公告)号：CN101544633B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200810052548.5

申请日：2008-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  左翔 ,  范志银 ,  吴琼 ,  郑琴香 ,  张海科

IPC: C07D417/12 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了制备甲噻酰胺的合成工艺以及合成该化合物的各中间体的合成工艺，同时公开这些中间体的纯化方法以及甲噻酰胺的纯化方法。以碳酸二乙酯与水合肼反应制备的肼基甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应制备得3-(乙氧基羰基腙基)丁酸乙酯；在二氯亚砜中滴加3-(乙氧基羰基-腙)-丁酸乙酯溶液，减压蒸馏得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯；该酯与NaOH的甲醇溶液水解后酸化制备得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸，再和二氯亚砜反应制得4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯；将2-氨基-5-甲基噻唑与4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯反应制得产品甲噻酰胺。本发明公开了合成甲噻酰胺的最佳条件。

公开(公告)号：CN101343269B

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN200810054335.6

申请日：2008-08-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 范志金 ,  杨知昆 ,  张海科 ,  左翔

IPC: C07D417/12 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00 ,  A01P7/00 ,  A01P21/00 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明提供了制备一类1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物及其合成方法和农药生物活性的筛选，涉及含1，2-二唑的杂环化合物，具体为1，2，3-噻二唑，它们具有如下的化学结构通式：其中：R1是H、甲基；R2是H、甲基；R3是H、甲基；本发明公开了这些化合物的化学结构和合成方法及这些1，2，3-噻二唑衍生物抗TMV病毒的使用方法和用途及诱导烟草抗TMV病毒的使用方法和用途，还公开了这些化合物的杀虫和抑制植物病原真菌生长的使用方法和用途；同时公开这些化合物与现有商品化抗病毒药剂和杀菌剂以及除草剂和杀虫剂组合使用在防治农业、林业和园艺病虫草以及病毒病害中的用途。