一种2‑氰基异烟酸酰肼1.5对甲苯磺酸盐的合成方法

    公开(公告)号:CN104910068B

    公开(公告)日:2017-07-14

    申请号:CN201510201767.5

    申请日:2015-04-24

    Abstract: 一种2‑氰基异烟酸酰肼1.5对甲苯磺酸盐的合成方法,采用2‑氰基异烟酸甲酯为起始原料,经过碱水解获得2‑氰基异烟酸,在缩合剂的作用下,与叔丁氧基羰基肼缩合,缩合物用对甲苯磺酸一水合物水解获得目标化合物。该工艺不需要高温或者低温反应,不需要惰性气体保护,所有反应溶剂不需要无水预处理、中间体无需提纯,反应条件温和,操作简单,适合工业生产。

    一种选择性单胺氧化酶B抑制剂及其药物用途

    公开(公告)号:CN117003752A

    公开(公告)日:2023-11-07

    申请号:CN202310991613.5

    申请日:2023-08-08

    Abstract: 本发明公开了结构如式(I)所示的β‑咔啉类化合物或其药学上可接受的盐,R1为卤素;X为O或NH;n为1或2;A环为3~6元环烷基、4~6元杂环基、芳基或杂芳基;R2为H、卤素、氰基、硝基、C1~C3烷基、C2~C3烯基或C2~C3炔基。本发明化合物或其盐对MAO‑B具有较高的选择性抑制作用,体外MAO‑B抑制活性及选择性显著优于沙芬酰胺,且对MAO‑B具有可逆性抑制作用,可以用于治疗帕金森症、阿尔兹海默症等神经退行性疾病。本发明还公开了所述的β‑咔啉类化合物或其药学上可接受的盐在制备MAO‑B抑制剂的用途或在制备治疗和/或预防由单胺氧化酶B抑制剂调节的疾病的药物的用途。#imgabs0#

    一种药物组合物及其在制备降血脂药物中的用途

    公开(公告)号:CN115702901A

    公开(公告)日:2023-02-17

    申请号:CN202110927332.4

    申请日:2021-08-12

    Abstract: 本发明公开了一种药物组合物及其在制备降血脂药物中的用途,其组分为:熊果酸原料药,异甘草酸镁原料药,其中熊果酸原料药与异甘草酸镁原料药的重量比例为1∶1。建立的大鼠高血脂模型试验结果表明,该药物组合物的活性成分具有协同增效作用,可以有效降低模型大鼠的TC、TG和LDL‑C水平,升高HDL‑C水平,同时能够改善肝功能异常。本发明的药物组合物可以采用常用的药物剂型技术制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、糖浆剂或口服液,能够用于制备降血脂药物。

    一种扎鲁司特中间体的制备工艺

    公开(公告)号:CN110183371A

    公开(公告)日:2019-08-30

    申请号:CN201910288764.8

    申请日:2019-04-11

    Abstract: 一种扎鲁司特中间体的制备工艺,该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯和3-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,在酸化蒙脱土的作用下,于惰性溶剂中,加热反应至原料消失,过滤得到3-甲氧基-4-[(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸甲酯;上述化合物在碱性条件下,水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线,具有操作简便,反应成本低,产品收率高,环境友好的技术优点,可满足医药产品规模化生产需求。

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