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公开(公告)号：CN110862349B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201911094216.8
申请日：2019-11-11
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D231/26 , A61K31/4152 , A61P9/10
Abstract: 依达拉奉类似物及其制备方法和应用，化合物符合下述结构通式：其中，R1和R2为甲基、甲氧基、乙基、异丙基、叔丁基或仲丁基。本发明的化合物具有GABAA受体增强活性以及自由基清除活性，具有神经保护作用，本发明的化合物可作为卒中预防和治疗药物。
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公开(公告)号：CN108774254B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201810896594.7
申请日：2018-08-08
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07F5/02 , A61K31/69 , A61K31/047 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 一类2，6‑二异丙基苯硼酸衍生物及其药物用途。结构符合通式(I)：其中：R1为‑H或‑CH(CH3)2。该类药物对自由基敏感，由于缺血部位存在大量自由基，该类药物能够在缺血部位释放出异丙酚或者其类似物，对缺血损伤具有良好的保护作用，并且具有比异丙酚更好的神经保护作用。可用于制备治疗缺血损伤的药物。
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公开(公告)号：CN113831391B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111121666.9
申请日：2021-09-24
Applicant: 南京医科大学
Abstract: 本发明公开了一种发挥快速抗抑郁效应的二肽类化合物及其应用，属于化合物及应用技术领域。本发明二肽类化合物的结构通式如式(I)所示：#imgabs0#本发明的二肽类化合物是一类具有抑制nNOS‑SERT偶联作用，从而快速起效的新型抗抑郁药物，克服了常用抗抑郁药起效慢、效果不稳定、有安全风险等问题，该二肽类化合物在制备抗抑郁药物中，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113717091A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111142560.7
申请日：2021-09-28
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/18 , C07D209/12 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于制药技术领域；所述吲哚衍生物为通式(Ⅰ)所代表的化合物：所述通式(Ⅰ)中，R1＝H、1‑5个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、烷基取代的苄基或烷基取代的苯乙基；R2＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R3＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基、‑(CH2)nCONH2或‑(CH2)mCO2R5，其中R5＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R4＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基，或本发明提供的吲哚衍生物可有效抑制nNOS‑SERT的偶联，用于抗抑郁时，可快速起效，从而可避免目前抗抑郁药物存在的诸多副作用。
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公开(公告)号：CN109608356B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN201811538850.1
申请日：2018-12-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07C233/47 , C07D211/46 , A61P9/10 , A61K31/445 , A61K31/223
Abstract: 一类丙二酸单酯酰化的氨基酸(+)2‑崁醇酯的衍生物及其应用，结构符合通式(I)：其中：R1为3‑4个碳原子的烷基，R2为‑H、1‑6个碳原子的烷基、4‑甲基哌嗪。该类化合物具有优异的神经保护作用，能够减少缺血损伤，可用于制备治疗脑卒中等疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110862349A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911094216.8
申请日：2019-11-11
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D231/26 , A61K31/4152 , A61P9/10
Abstract: 依达拉奉类似物及其制备方法和应用，化合物符合下述结构通式：其中，R1和R2为甲基、甲氧基、乙基、异丙基、叔丁基或仲丁基。本发明的化合物具有GABAA受体增强活性以及自由基清除活性，具有神经保护作用，本发明的化合物可作为卒中预防和治疗药物。
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公开(公告)号：CN109608356A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811538850.1
申请日：2018-12-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07C233/47 , C07D211/46 , A61P9/10 , A61K31/445 , A61K31/223
Abstract: 一类丙二酸单酯酰化的氨基酸(+)2-崁醇酯的衍生物及其应用，结构符合通式(I)：其中：R1为3-4个碳原子的烷基，R2为-H、1-6个碳原子的烷基、4-甲基哌嗪。该类化合物具有优异的神经保护作用，能够减少缺血损伤，可用于制备治疗脑卒中等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN118791466A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310399498.2
申请日：2023-04-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种放射性探针前体的制备方法，属于化学合成方法。该方法以市场上常见且价格低廉的5‑溴靛红和丙酮酸钠为原料，经Pfitzinger反应、高温脱羧基、叔丁基保护羧基、C‑N偶联反应、脱除叔丁基保护、甲基保护叔丁基、脱除甲基保护、缩合反应等20个反应可顺利制备得到FAPI‑46，其中最短的路线仅需10步反应，该方法与文献报道方法相比，重现性良好，反应条件温和，副产物少，易纯化，更为实用经济，具有明显的优势。
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公开(公告)号：CN118255703A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202310733062.2
申请日：2023-06-20
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D207/12 , C07F5/02 , C07C45/64 , C07C49/747 , C07C68/06 , C07C69/96 , C07C303/26 , C07C309/65
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体降解剂的制备方法，该方法以市场上常见且价格低廉的7‑甲氧基‑1‑萘满酮、4‑羟基苯硼酸频哪醇酯、(R)‑1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷等为原料，经脱甲基、叔丁氧羰基保护羟基、烯醇化后与N‑苯基双(三氟甲烷磺酰)亚胺反应对烯醇结构加以束缚得到三氟甲磺酸酯、Mitsunobu反应、脱除叔丁氧羰基保护释放胺基、亲核取代反应、Suzuki偶联反应、溴化反应、再次Suzuki偶联反应、脱除叔丁氧羰基保护释放酚羟基等10步反应可顺利通过汇聚合成制备得到化合物(1)，该方法重现性更好，不存在区域选择性两难问题，反应条件温和，后处理简单，单步收率高，副产物少，易纯化，更为实用经济，具有明显的产业转化优势。
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公开(公告)号：CN113717091B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202111142560.7
申请日：2021-09-28
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/18 , C07D209/12 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一类吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于制药技术领域；所述吲哚衍生物为通式(Ⅰ)所代表的化合物：所述通式(Ⅰ)中，R1＝H、1‑5个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、烷基取代的苄基或烷基取代的苯乙基；R2＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R3＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基、‑(CH2)nCONH2或‑(CH2)mCO2R5，其中R5＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基；R4＝H、1‑6个碳原子的直链或支链烷基，或本发明提供的吲哚衍生物可有效抑制nNOS‑SERT的偶联，用于抗抑郁时，可快速起效，从而可避免目前抗抑郁药物存在的诸多副作用。
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