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公开(公告)号：CN113372347B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202110634196.X
申请日：2021-06-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病，包括肿瘤、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、神经变性疾病和感染性疾病。
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公开(公告)号：CN114958818A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210794426.3
申请日：2022-07-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C12N11/089 , C12N9/10 , C12P13/04
Abstract: 本发明涉及一种金属有机骨架材料固定化酶的制备方法及其应用。采用一锅合成法，将一定浓度的天冬氨酸转氨酶(ASPC)、支链氨基酸转氨酶(BCAT)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、氨基酸、金属源和有机配体溶液，于室温下混合，振摇反应一段时间后，离心，所得沉淀即为金属有机骨架材料固定化酶。此步骤操作简单、原料易得、反应条件温和、绿色，有效保留了酶的优良催化活性。应用该固定化酶催化合成手性非天然氨基酸，呈现出材料稳定性高，对极端的pH、温度以及有机溶剂耐受，容易与反应液分离，且重复使用率高的优势。本发明为酶催化不对称合成关键手性化合物提供了一种绿色、高效的手段。
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公开(公告)号：CN114192117A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111346568.5
申请日：2021-11-15
Applicant: 南京医科大学
Abstract: 一种磁性复合材料及其制备方法和应用，包括：(1)Fe3O4纳米粒子的制备，(2)磁性金属有机骨架材料的制备，(3)磁性MOF@nNOS的制备，(4)磁性MOF@nNOS‑PSD95复合材料的制备。本发明制备的基于金属有机骨架材料的MOF@nNOS‑PSD95磁性纳米荧光材料，结合了磁性分离的便捷性、MOF材料的高亲和力和荧光检测的高灵敏性，可以快速、高效地发现PSD95‑nNOS解偶联剂类活性物质，为天然药物中抗缺血性脑卒中候选药物的筛选提供了一种新思路和新方法。
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公开(公告)号：CN110357877B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201910699052.5
申请日：2019-07-31
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D455/03 , C07H17/07 , C07H15/244 , C07H1/08 , C07D311/30 , C07D311/40 , C08G83/00 , A61K36/718 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 一种三黄泻心汤活性组分及其提取方法和用途，由三黄泻心汤中提取，主要包括黄连碱、黄芩苷、小檗碱、大黄素‑8‑O‑β‑D‑葡萄糖苷、汉黄芩苷、黄芩素、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等成分。本发明提取的三黄泻心汤活性组分具有明显的阻断nNOS和PSD‑95之间的偶联和抗脑卒中作用,有望成为新的成分清晰，低毒高效的抗脑卒中候选药物；本发明将具有高比表面积的MOFs材料和具有特异性吸附性的表面分子印迹技术以及分散固相萃取技术相结合（MIL@MIP‑SPE），高效快速制备活性组分，避免了传统分离提取的非特异性和低效性，大大提高了中药物质基础研究的效率，为中药经典方活性物质基础研究提供新思路和新方法。
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公开(公告)号：CN110292636B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201910670302.2
申请日：2019-07-24
Applicant: 南京医科大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽、其制备方法、其应用以及用于抑制nNOS与SERT偶联的抑制剂，涉及抗抑郁药物技术领域，该多肽与SEQ ID No.1或SEQ ID No.2具有至少90％的一致性。而本申请提供的多肽能够解决现有技术抗抑郁但不稳定的缺点，通过特异性检索DRN区5‑HT浓度，降低负反馈抑制而增加皮层、海马等部位5‑HT释放发挥抗抑郁疗效，从而避免SSRIs依赖于5‑HTR1A自身受体脱敏带来的延迟起效、有效率低、易复发、严重患者无效甚至导致自杀的诸多缺陷。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372347A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110634196.X
申请日：2021-06-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病，包括肿瘤、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、神经变性疾病和感染性疾病。
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公开(公告)号：CN107344986B
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201710474093.5
申请日：2017-06-21
Applicant: 南京医科大学
IPC: C08F222/14 , C08F220/06 , C08F2/44 , C08K9/06 , C08K3/22 , C08K3/36 , C08J9/26 , C08J9/28 , H01F1/42
Abstract: 一种磁性人工受体及其制备方法和应用，包括：(1)Fe3O4@SiO2复合颗粒的制备，(2)Fe3O4@SiO2@MPS复合颗粒的制备，(3)磁性人工受体的制备。本发明以ZL006为模板，在磁性纳米硅胶材料的表面设计合成有序、致密分子印记壳层，减少了印记位点被“包埋”的现象，其结合速率和分离效率较高。同时将磁性材料、纳米硅胶以及表面分子印记技术相结合，可在外磁场作用下实现对靶标物质的快速直接分离，为中药活性物质的选择性快速分离富集与检测提供了一种新的强有力手段。
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公开(公告)号：CN119307486A
公开(公告)日：2025-01-14
申请号：CN202411419256.6
申请日：2024-10-12
Applicant: 南京医科大学
IPC: C12N11/14 , C09K11/02 , C09K11/65 , B82Y20/00 , B82Y30/00 , C12N9/02 , C07K17/14 , C07K19/00 , C12Q1/26 , G01N21/64
Abstract: 一种比率荧光磁性复合材料及其制备方法和应用，包括：(1)硅烷化碳点的制备，(2)环氧功能化荧光磁性介孔硅的制备，(3)多功能环氧载体Ni‑EFMMS的制备，(4)Ni‑EFMMS@nNOS的制备，(5)Ni‑EFMMS@nNOS‑PSD95复合材料的制备。本发明制备的基于磁性介孔二氧化硅的Ni‑EFMMS@nNOS‑PSD95比率荧光磁性复合材料，结合了磁性分离的便捷性、介孔二氧化硅材料的高比表面积和比率荧光检测的高稳定性，可以快速﹑高效地发现PSD95‑nNOS解偶联剂类活性物质，为天然药物中抗缺血性脑卒中候选药物的筛选提供了一种新思路和新方法。
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公开(公告)号：CN117003752A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310991613.5
申请日：2023-08-08
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了结构如式(I)所示的β‑咔啉类化合物或其药学上可接受的盐，R1为卤素；X为O或NH；n为1或2；A环为3～6元环烷基、4～6元杂环基、芳基或杂芳基；R2为H、卤素、氰基、硝基、C1～C3烷基、C2～C3烯基或C2～C3炔基。本发明化合物或其盐对MAO‑B具有较高的选择性抑制作用，体外MAO‑B抑制活性及选择性显著优于沙芬酰胺，且对MAO‑B具有可逆性抑制作用，可以用于治疗帕金森症、阿尔兹海默症等神经退行性疾病。本发明还公开了所述的β‑咔啉类化合物或其药学上可接受的盐在制备MAO‑B抑制剂的用途或在制备治疗和/或预防由单胺氧化酶B抑制剂调节的疾病的药物的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110357877A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201910699052.5
申请日：2019-07-31
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D455/03 , C07H17/07 , C07H15/244 , C07H1/08 , C07D311/30 , C07D311/40 , C08G83/00 , A61K36/718 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 一种三黄泻心汤活性组分及其提取方法和用途，由三黄泻心汤中提取，主要包括黄连碱、黄芩苷、小檗碱、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、汉黄芩苷、黄芩素、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等成分。本发明提取的三黄泻心汤活性组分具有明显的阻断nNOS和PSD-95之间的偶联和抗脑卒中作用,有望成为新的成分清晰，低毒高效的抗脑卒中候选药物；本发明将具有高比表面积的MOFs材料和具有特异性吸附性的表面分子印迹技术以及分散固相萃取技术相结合（MIL@MIP-SPE），高效快速制备活性组分，避免了传统分离提取的非特异性和低效性，大大提高了中药物质基础研究的效率，为中药经典方活性物质基础研究提供新思路和新方法。
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