公开(公告)号：CN106831543A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710003862.3

申请日：2017-01-04

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 蒋南 ,  李飞 ,  熊正新 ,  罗宏华 ,  施震宇 ,  倪凯栋 ,  杨磊 ,  陈冬寅

IPC: C07D211/90 ,  A61K31/625 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

Abstract: 一种二氢烟酸酯衍生物及其应用，为4‑N‑(2‑羟基‑3，5‑二氯苄基)氨基水杨酸的二氢烟酸酯衍生物，结构如式1所示：该化合物具有良好的脑靶向作用，可用于制备治疗脑卒中药物。

公开(公告)号：CN104910068B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201510201767.5

申请日：2015-04-24

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈冬寅 ,  吴剑虹 ,  李婷 ,  熊正新 ,  李飞

IPC: C07D213/86

Abstract: 一种2‑氰基异烟酸酰肼1.5对甲苯磺酸盐的合成方法，采用2‑氰基异烟酸甲酯为起始原料，经过碱水解获得2‑氰基异烟酸，在缩合剂的作用下，与叔丁氧基羰基肼缩合，缩合物用对甲苯磺酸一水合物水解获得目标化合物。该工艺不需要高温或者低温反应，不需要惰性气体保护，所有反应溶剂不需要无水预处理、中间体无需提纯，反应条件温和，操作简单，适合工业生产。

公开(公告)号：CN106831543B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710003862.3

申请日：2017-01-04

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 蒋南 ,  李飞 ,  熊正新 ,  罗宏华 ,  施震宇 ,  倪凯栋 ,  杨磊 ,  陈冬寅

IPC: C07D211/90 ,  A61K31/625 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18

Abstract: 一种二氢烟酸酯衍生物及其应用，为4‑N‑(2‑羟基‑3，5‑二氯苄基)氨基水杨酸的二氢烟酸酯衍生物，结构如式1所示：该化合物具有良好的脑靶向作用，可用于制备治疗脑卒中药物。

公开(公告)号：CN106831512A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710003850.0

申请日：2017-01-04

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈冬寅 ,  李飞 ,  孙炎 ,  施震宇 ,  熊正新 ,  李婷 ,  杨磊 ,  蒋南

IPC: C07C323/25 ,  A61K31/618 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C323/25

Abstract: 一种脑靶向化合物及其应用，名称为4‑(3,5‑二氯‑2‑羟基苄)氨基‑2‑羟基苯甲酸3‑(2‑乙基)二硫‑4‑N‑甲基甲酰胺基‑3‑戊烯醇酯，结构如式1所示：可用于制备治疗脑卒中、神经病理性疼痛、炎性病理性疼痛的药物。同时，由于该类药物独特的作用机制，还可用于制备治疗癫痫、情感障碍性疾病以及各种神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN104910068A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510201767.5

申请日：2015-04-24

Applicant: 南京医科大学

Inventor： 陈冬寅 ,  李飞 ,  李婷 ,  熊正新

IPC: C07D213/86

CPC classification number: C07D213/86

Abstract: 一种2-氰基异烟酸酰肼1.5对甲苯磺酸盐的合成方法，采用2-氰基异烟酸甲酯为起始原料，经过碱水解获得2-氰基异烟酸，在缩合剂的作用下，与叔丁氧基羰基肼缩合，缩合物用对甲苯磺酸一水合物水解获得目标化合物。该工艺不需要高温或者低温反应，不需要惰性气体保护，所有反应溶剂不需要无水预处理、中间体无需提纯，反应条件温和，操作简单，适合工业生产。