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公开(公告)号：CN113372347B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202110634196.X
申请日：2021-06-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病，包括肿瘤、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、神经变性疾病和感染性疾病。
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公开(公告)号：CN113372347A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110634196.X
申请日：2021-06-07
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61K31/437
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗吲哚胺‑2，3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病，包括肿瘤、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、神经变性疾病和感染性疾病。
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公开(公告)号：CN111675644A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010510170.X
申请日：2020-06-08
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
Abstract: 一种吲哚类二芳基甲烷化合物及其制备方法和应用，该类化合物以吲哚-3-甲醇乙酸酯衍生物和苯酚衍生物为原料，通过傅-克烷基化反应制备。本发明原料经济易得，合成过程采用一锅法，避免多步操作，操作简便，反应条件温和。CCK8检测法进行活性测试研究结果显示，该类化合物对多种肿瘤细胞株具有良好的抑制活性，具有较好的医药应用前景。
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公开(公告)号：CN111675644B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202010510170.X
申请日：2020-06-08
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04
Abstract: 一种吲哚类二芳基甲烷化合物及其制备方法和应用，该类化合物以吲哚‑3‑甲醇乙酸酯衍生物和苯酚衍生物为原料，通过傅‑克烷基化反应制备。本发明原料经济易得，合成过程采用一锅法，避免多步操作，操作简便，反应条件温和。CCK8检测法进行活性测试研究结果显示，该类化合物对多种肿瘤细胞株具有良好的抑制活性，具有较好的医药应用前景。
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公开(公告)号：CN110183371B
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN201910288764.8
申请日：2019-04-11
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/18
Abstract: 一种扎鲁司特中间体的制备工艺，该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)乙酸甲酯和3‑甲氧基苯甲酸甲酯为原料，在酸化蒙脱土的作用下，于惰性溶剂中，加热反应至原料消失，过滤得到3‑甲氧基‑4‑[(5‑硝基‑1‑甲苯磺酰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基]苯甲酸甲酯；上述化合物在碱性条件下，水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线，具有操作简便，反应成本低，产品收率高，环境友好的技术优点，可满足医药产品规模化生产需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110183371A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910288764.8
申请日：2019-04-11
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D209/18
Abstract: 一种扎鲁司特中间体的制备工艺，该化合物是制备白三烯拮抗剂药物扎鲁司特的重要中间体。以(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯和3-甲氧基苯甲酸甲酯为原料，在酸化蒙脱土的作用下，于惰性溶剂中，加热反应至原料消失，过滤得到3-甲氧基-4-[(5-硝基-1-甲苯磺酰基-1H-吲哚-3-基)甲基]苯甲酸甲酯；上述化合物在碱性条件下，水解得到目标产物。本发明提供了合成扎鲁司特重要中间体的一种新工艺路线，具有操作简便，反应成本低，产品收率高，环境友好的技术优点，可满足医药产品规模化生产需求。
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公开(公告)号：CN119798255A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510014473.5
申请日：2025-01-06
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/22
Abstract: 本发明公开了1‑噻吩基‑β‑咔啉类IDO1和TDO双重抑制剂，选自结构如式I所示的1‑噻吩基‑β‑咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐，R1为氢、氟、氯或溴，R2为氢、甲基或三氟甲基，R3为甲基，R4为C1～C4直链或支链烷基。本发明公开了所述的1‑噻吩基‑β‑咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备IDO1及TDO双重抑制剂中的用途。本发明公开了所述的1‑噻吩基‑β‑咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗IDO1和TDO介导的疾病的药物中用途。所述的IDO1和TDO介导的疾病为IDO1和TDO介导的色氨酸‑犬尿氨酸代谢通路异常的中枢神经系统疾病，具体为抑郁症、焦虑症、帕金森病、阿尔茨海默病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113307806B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202110549040.1
申请日：2021-05-22
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P1/14 , A61P25/06
Abstract: 本发明公开具有式（I）结构特征的β‑咔啉衍生物，还公开了其药学上可接受的盐、其制备方法，以及它们作为选择性单胺氧化酶B抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于治疗由选择性单胺氧化酶B抑制剂进行调节的神经精神和退行性疾病，包括帕金森病、阿尔茨海默病、强迫症、抑郁症、精神分裂症、神经性厌食症和偏头痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109608356B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN201811538850.1
申请日：2018-12-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07C233/47 , C07D211/46 , A61P9/10 , A61K31/445 , A61K31/223
Abstract: 一类丙二酸单酯酰化的氨基酸(+)2‑崁醇酯的衍生物及其应用，结构符合通式(I)：其中：R1为3‑4个碳原子的烷基，R2为‑H、1‑6个碳原子的烷基、4‑甲基哌嗪。该类化合物具有优异的神经保护作用，能够减少缺血损伤，可用于制备治疗脑卒中等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109608356A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811538850.1
申请日：2018-12-14
Applicant: 南京医科大学
IPC: C07C233/47 , C07D211/46 , A61P9/10 , A61K31/445 , A61K31/223
Abstract: 一类丙二酸单酯酰化的氨基酸(+)2-崁醇酯的衍生物及其应用，结构符合通式(I)：其中：R1为3-4个碳原子的烷基，R2为-H、1-6个碳原子的烷基、4-甲基哌嗪。该类化合物具有优异的神经保护作用，能够减少缺血损伤，可用于制备治疗脑卒中等疾病的药物。
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