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公开(公告)号:CN103554119B
公开(公告)日:2015-09-16
申请号:CN201310482800.7
申请日:2013-10-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物的制备方法,靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体,加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成所述四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物。本发明制备方法的原料价廉易得,采用一锅法一步构建五个环状结构,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染,便于制备得到四氢呋喃并苯并二氢吡喃环衍生物以及多元环状化合物,提供多样性的化合物骨架。
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公开(公告)号:CN103896928B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201210587177.7
申请日:2012-12-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N33/52
Abstract: 本发明公开一种荧光化学传感器,其包括联吡啶分子骨架、氢离子键合单元、和异硫氰酸酯荧光素荧光团。本发明还提供了pH荧光化学传感器的制备方法,pH荧光化学传感器在检测溶液氢离子的应用,及在细胞成像及细胞内环境下pH检测的应用。本发明提供了异硫氰酸荧光素酯在制备pH荧光化学传感器中的应用。本发明的pH荧光化学传感器为一种以联吡啶分子骨架为基础,同时引入一个氨基和一个荧光团,可对细胞内的pH变化做出响应,本发明提供了异硫氰酸酯荧光素新的应用途径。
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公开(公告)号:CN104774171B
公开(公告)日:2017-06-16
申请号:CN201410018057.4
申请日:2014-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , C07D209/38 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法,以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3‑重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性等优点,且操作简单安全可靠。本发明的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性,含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架,在医药化工领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN103554118B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201310482798.3
申请日:2013-10-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物,其是通过将靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体,加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制活性。
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公开(公告)号:CN104774171A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410018057.4
申请日:2014-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , C07D209/38 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/40 , C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法,以3-重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3-重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料,以醋酸铑为催化剂,以有机溶剂为溶剂,经过一步反应,得到产物3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性,高选择性等优点,且操作简单安全可靠。本发明的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性,含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架,在医药化工领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号:CN103554120B
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201310484843.9
申请日:2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物的制备方法,靛红重氮,醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建包含3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体,加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成目的产物。本发明制备方法的原料价廉易得,采用一锅法一步构建五个环状结构,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染。按本发明方法制得的产物可用于提供多样性的化合物骨架,具有抑制AURKA活性的特性。
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公开(公告)号:CN103554121A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310484866.X
申请日:2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物,其通过将靛红重氮,醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建包含3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体,加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物具有抑制aurora激酶A的活性。
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公开(公告)号:CN103554120A
公开(公告)日:2014-02-05
申请号:CN201310484843.9
申请日:2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/20
Abstract: 本发明公开一种如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物的制备方法,靛红重氮,醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建包含3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体,加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成目的产物。本发明制备方法的原料价廉易得,采用一锅法一步构建五个环状结构,制备路线短,操作简单,反应条件温和,具有高原子经济性,高收率,无环境污染。按本发明方法制得的产物可用于提供多样性的化合物骨架,具有抑制AURKA活性的特性。
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公开(公告)号:CN103554121B
公开(公告)日:2015-06-24
申请号:CN201310484866.X
申请日:2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(I)所示的3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物,其通过将靛红重氮,醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下,经过【3+2】环加成构建包含3,3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体,加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物具有抑制aurora激酶A的活性。
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公开(公告)号:CN103896928A
公开(公告)日:2014-07-02
申请号:CN201210587177.7
申请日:2012-12-28
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/14 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N33/52
CPC classification number: C07D405/14 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1029 , C09K2211/1088 , G01N21/6428
Abstract: 本发明公开一种荧光化学传感器,其包括联吡啶分子骨架、氢离子键合单元、和异硫氰酸酯荧光素荧光团。本发明还提供了pH荧光化学传感器的制备方法,pH荧光化学传感器在检测溶液氢离子的应用,及在细胞成像及细胞内环境下pH检测的应用。本发明提供了异硫氰酸荧光素酯在制备pH荧光化学传感器中的应用。本发明的pH荧光化学传感器为一种以联吡啶分子骨架为基础,同时引入一个氨基和一个荧光团,可对细胞内的pH变化做出响应,本发明提供了异硫氰酸酯荧光素新的应用途径。
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