公开(公告)号：CN108721304B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201710247814.9

申请日：2017-04-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 周田彦 ,  葛泽梅 ,  姚庆宇 ,  李润涛

IPC: A61K31/573 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明的目的是提供一种用于治疗肿瘤的、包含4‑甲基哌嗪‑1‑二硫代甲酸‑(3‑氰基‑3,3‑二苯基)丙酯盐酸盐和地塞米松的药物组合物。本发明还涉及该药物组合物在治疗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN107200720A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610151063.6

申请日：2016-03-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  吕扬 ,  崔景荣 ,  杜冠华 ,  葛泽梅 ,  杨世颖

IPC: C07D295/21 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了化合物990207‑22‑1(化学名：1‑哌嗪二硫代甲酸‑3‑氰基‑3，3‑二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶II型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207‑22‑1化合物存在晶II型固体物质状态形式；晶II型样品的制备方法；利用990207‑22‑1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN106588965A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201510665219.8

申请日：2015-10-15

Applicant: 北京大学 ,  郑州格然林医药科技有限公司

Inventor： 李润涛 ,  安浩云 ,  韩利强 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明的目的是提供一种脲拟肽硼酸化合物及其药物组合物、制备方法和用途。该化合物具有如下通式(I)所示的结构。

公开(公告)号：CN106146542A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510194415.1

申请日：2015-04-23

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  白贺元 ,  韩利强 ,  葛泽梅 ,  王欣 ,  程铁明

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备作为19S蛋白酶体抑制剂的药物方面的用途。

公开(公告)号：CN101928329B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200910147292.0

申请日：2009-06-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  崔景荣 ,  朱永强 ,  姚书扬 ,  葛泽梅 ,  程铁明

IPC: C07K5/097 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

CPC classification number: A61K38/06 ,  A61K31/69 ,  C07F5/025 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用，通过合成和初步生物活性评价，发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，可作为蛋白酶体抑制剂，用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。

公开(公告)号：CN103030656A

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201110301290.X

申请日：2011-09-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  葛泽梅 ,  孙崎 ,  韩利强 ,  程铁明

IPC: C07F5/02

Abstract: 本发明提供一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米及其类似物的合成方法。

公开(公告)号：CN102234271A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010152113.5

申请日：2010-04-21

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  孙兴义 ,  王仲清 ,  闫旭

IPC: C07D417/06 ,  C07D307/52 ,  C07F5/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/65 ,  C07D213/61 ,  C07D405/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/643 ,  C07D263/32 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D241/12 ,  C07D271/10 ,  C07D239/42 ,  A61K31/541 ,  A61K31/341 ,  A61K31/69 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/36 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D307/52 ,  C07D405/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07F5/025

Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的芳杂(烷基)氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选用于制备治疗乳腺癌、肝癌、非小细胞肺癌、胃癌或鼻癌的药物。

公开(公告)号：CN100551907C

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200410054686.9

申请日：2004-07-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  卫军 ,  王一强 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07C333/24 ,  C07D277/16 ,  C07D217/26 ,  C07D209/44 ,  C07D317/18 ,  C07D407/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R1选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R1可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R2选自R2选自-(CH2)n-R3、-CH2-R4、-(CH2)m-COR5或-(CH2)m-COCO2R6。

公开(公告)号：CN1607204A

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN200310100346.0

申请日：2003-10-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  孙崎 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07F9/645 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式I的化合物，及其立体异构体、互变异构体、衍生物、前药或药学可接受的盐：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、q、Z和X如在说明书中所定义。本发明还涉及该类化合物的制备方法及在肿瘤治疗中的用途。

公开(公告)号：CN109206390B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201710545554.3

申请日：2017-07-06

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  李润润 ,  葛泽梅 ,  王欣 ,  程铁明

IPC: C07D307/92 ,  C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明的目的是提供式(I)的基于呋喃萘醌的亚砜亚胺衍生物。所述衍生物与2‑乙酰基呋喃萘醌Napabucasin相比，不仅具有更优异的抗肿瘤活性，并且具有更优的水溶解性，因此适合用作STAT3抑制剂。本发明还提供了式(I)化合物在制造STAT3抑制剂中的用途。