公开(公告)号：CN107200720B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201610151063.6

申请日：2016-03-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  吕扬 ,  崔景荣 ,  杜冠华 ,  葛泽梅 ,  杨世颖

IPC: C07D295/21 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了化合物990207‑22‑1(化学名：1‑哌嗪二硫代甲酸‑3‑氰基‑3，3‑二苯基丙酯盐酸盐)的一种晶II型物质、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下990207‑22‑1化合物存在晶II型固体物质状态形式；晶II型样品的制备方法；利用990207‑22‑1晶型物质作为活性成分在制备抗肿瘤和肿瘤预防疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN108368133A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680059986.7

申请日：2016-09-22

Applicant: 北京大学 ,  郑州格然林医药科技有限公司

Inventor： 李润涛 ,  安浩云 ,  韩利强 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07F5/02 ,  C07C229/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 一种通式(I)所示的脲拟肽硼酸化合物及其药物组合物、制备方法被公开，该化合物可作为蛋白酶体抑制剂用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN101899011B

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN200910143757.5

申请日：2009-05-26

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  葛泽梅 ,  李日东 ,  张鑫 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌的药物。

公开(公告)号：CN1704410A

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN200410046102.3

申请日：2004-05-31

Applicant: 北京大学

Inventor： 曾慧慧 ,  崔景荣 ,  况斌 ,  朱永红

IPC: C07D293/12 ,  A61K31/41 ,  A61K9/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了苯并异硒唑酮衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的苯并异硒唑酮衍生物具有通式(I)的结构，式中R选自H、Na、式(II)和式(III)，其中式(II)中X为Pt或Pd，式(III)中Y为二价金属元素。1，2－苯并异硒唑酮的制备按如下步骤进行：将2－硒氯苯甲酰氯溶于乙腈、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯或二氯甲烷中，冷却到－4℃－5℃，搅拌下滴加氨水，然后升温到10℃－25℃继续反应1－3h，收集沉淀，经水洗得到产品。本发明所提供的苯并异硒唑酮衍生物结构简单，可以形成多种金属配合物，而且合成方法简便，该类化合物对多种临床耐药菌均具有一定的抗菌效果，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN106432208A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201510486188.X

申请日：2015-08-10

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  李颖博 ,  闫旭 ,  高鹏超

IPC: C07D405/12 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于抗肿瘤的药物方面的用途。

公开(公告)号：CN101928329A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910147292.0

申请日：2009-06-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  崔景荣 ,  朱永强 ,  姚书扬 ,  葛泽梅 ,  程铁明

IPC: C07K5/097 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

CPC classification number: A61K38/06 ,  A61K31/69 ,  C07F5/025 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用，通过合成和初步生物活性评价，发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，可作为蛋白酶体抑制剂，用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。

公开(公告)号：CN100554255C

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200410046102.3

申请日：2004-05-31

Applicant: 北京大学

Inventor： 曾慧慧 ,  崔景荣 ,  况斌 ,  朱永红

IPC: C07D293/12 ,  A61K31/41 ,  A61K9/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了苯并异硒唑酮衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的苯并异硒唑酮衍生物具有通式(I)的结构，式中R如式(III)所示，式(III)中Y为二价金属元素。该化合物的制备按如下步骤进行：是将2-硒氯苯甲酰氯溶于乙腈、乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯或二氯甲烷，搅拌下滴加氨水，收集沉淀，经水洗得到通式(I)中R为H的苯并异硒唑酮衍生物；加水，滴加NaOH溶液，过滤，蒸干水，得到通式(I)中R为Na的苯并异硒唑酮衍生物；加水溶解，然后滴加到二价金属盐溶液中，反应，收集沉淀得到目标产物。本发明所提供的苯并异硒唑酮衍生物结构简单，可以形成多种金属配合物，而且合成方法简便，该类化合物对多种临床耐药菌均具有一定的抗菌效果，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN1260239C

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN03119612.8

申请日：2003-03-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 李中军 ,  张素娜 ,  崔景荣 ,  于建新 ,  蔡孟深

IPC: C07H19/02 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及下式果糖接螺杂环化合物：其中R＝苯基，取代苯基，芳香杂环基，取代芳香杂环基。该结构能够抑制肿瘤生长，可作为抗肿瘤药物用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN1727332A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN200410054686.9

申请日：2004-07-27

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  卫军 ,  王一强 ,  葛泽梅 ,  崔景荣 ,  程铁明

IPC: C07C333/24 ,  C07D277/16 ,  C07D217/26 ,  C07D209/44 ,  C07D317/18 ,  C07D407/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类结构全新的具有抗肿瘤活性的下述通式(I)的化合物或其可药用盐及其包含该化合物的药物组合物，其中，Ar选自未取代的或各种取代的芳基或杂芳基；R1选自H或烷基，烯基，炔基，芳基、芳烷基或烷芳基，杂环基或杂环基烷基，环烷基或环烷基烷基等，或者R1可以与Ar的环原子连在一起形成环，与Ar构成稠环；R2选自R2选自－(CH2)n－R3、－CH2－R4、－(CH2)m－COR5或－(CH2)m－COCO2R6。

公开(公告)号：CN1328999A

公开(公告)日：2002-01-02

申请号：CN01118399.3

申请日：2001-05-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 李润涛 ,  程铁明 ,  崔景荣

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A01N43/60

CPC classification number: C07D215/22

Abstract: 本发明涉及新颖的通式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物,该新的式(Ⅰ)化合物可用于抑制肿瘤生长:其中R