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公开(公告)号：CN116459345A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310269383.1
申请日：2023-03-20
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种ROS响应型蛋白交联脂质体及其应用。本发明的蛋白交联脂质体是利用ROS响应型交联剂将静电吸附在载药脂质体表面的蛋白药物交联而成的共递送系统。该递送系统不仅可以实现不同理化性质的蛋白类药物和小分子药物的共同荷载；而且能响应肿瘤微环境中的ROS可控释放蛋白药物，改善蛋白药物的疗效并避免蛋白药物全身分布而产生的毒副作用；同时，还能与脂质体内荷载的小分子药物发挥协同抗肿瘤作用。本发明将提供一种新型ROS响应型交联剂，并为蛋白药物和小分子药物的联合递送提供了新的递送系统，在实体瘤，尤其是胰腺癌治疗中具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111018831B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN201911151056.6
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P3/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了细胞凋亡信号调节激酶抑制剂及其应用。如通式I所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐：本发明提供了一类结构新颖的化合物，药效学实验证明：本发明的化合物对ASK1受体有较好的抑制能力，能体外有效抑制纤维化的形成，且对正常细胞毒性较低。因此，本发明的化合物可以用于治疗多种纤维化及相关性疾病。
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公开(公告)号：CN109503411B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201811304842.0
申请日：2018-11-02
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C233/47 , C07C231/02 , C07C231/14 , C07C229/24 , C07C227/18 , C07D295/13 , C07D207/09 , C07D233/61 , C07D211/58 , C07D207/14 , C07D213/40 , A61K31/713 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P21/00 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及化学与制剂领域，具体涉及叔胺类阳离子脂质衍生物及其在RNA药物递送系统中的应用。本发明的阳离子脂质以叔胺片段作为亲水部分，以氨基酸作为骨架，以酯键作为连接键，以烷烃结构作为疏水部分，具有生物相容性好、安全性高等优势；合成方法简便快捷，合成成本低，有利于大规模生产。基于本发明设计的阳离子脂质构建的阳离子脂质体，如A13，能稳定荷载siRNA，在多种人源肿瘤细胞上基因沉默效果优于阳性对照Lipofectamine2000，并能抵抗血清存在对基因沉默效果的影响。本发明将提供一类具有高转染效率的新型阳离子脂质，并为RNA药物递送提供安全高效的非病毒载体平台。
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公开(公告)号：CN114539083B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210094484.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C229/24 , C07C233/47 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/408 , C07D211/26 , C07D295/13 , C07H13/12 , C08G65/333 , C12N15/88 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了脂质纳米粒及其在核酸递送中的应用。本发明的功能脂质以叔胺或PEG片段作为亲水部分，以氨基酸作为骨架，以酯键作为连接键，以烷烃链作为疏水部分，具有生物相容性好、安全性高、合成方法简便快捷等优势。基于本发明设计的功能脂质制备的脂质纳米粒能稳定荷载核酸药物，且在原代细胞和肿瘤细胞上转染效果显著。本发明将提供一类能够有效转染细胞的新型脂质材料，并为细胞转染提供安全有效的非病毒载体平台。
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公开(公告)号：CN111087317A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201911140348.X
申请日：2019-11-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/24 , C07J9/00 , C07C229/08 , C07K5/068 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K48/00
Abstract: 本发明涉及化学与制剂领域，具体涉及不饱和阳离子脂质衍生物及其制备方法和在质粒递送系统中的应用。本发明的阳离子脂质以正电性的赖氨酸作为亲水头基，以氨基酸作为骨架，以不饱和烷烃链作为疏水尾链，具有生物相容性好、安全性高等优势；合成方法简便快捷，合成成本低，有利于大规模生产。基于本发明设计的不饱和阳离子脂质构建的阳离子脂质体，能稳定荷载质粒不发生泄漏，在多种肿瘤细胞及原代细胞上的基因转染效率优于阳性对照Lipofectamine2000，并且对细胞无明显细胞毒作用。本发明将为质粒递送提供一类安全高效的阳离子脂质及非病毒载体平台。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108129364A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201711097889.X
申请日：2017-11-09
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C309/73 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C303/30 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C69/712 , C07C67/31 , C07C49/255 , C07C45/64 , C07C59/70 , C07C59/68 , C07C27/02 , A61K31/255 , A61K31/09 , A61K31/22 , A61K31/12 , A61K31/19 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及一种双苯环类化合物、其制备方法和医药用途，属于药物化学领域。本发明还涉及该类化合物的制备方法以及含有它们的药物组合和用途。该类化合物具有抗纤维化的作用，可应用于制备与抗纤维化有关疾病的药物方面。
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公开(公告)号：CN114436994B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210096182.1
申请日：2022-01-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D295/088 , C07C219/16 , C07D211/22 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07C213/06 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了金刚烷尾链脂质及其在细胞转染中的应用。本发明公开一类金刚烷尾链脂质，选取尺寸较小的叔胺作为亲水头基，酯键作为连接键，金刚烷乙酸和直链烷烃作为疏水尾链。一方面利用烷烃链与细胞膜的高度亲和力有利于LNP跨越细胞膜，另一方面借助金刚烷尾链脂质能够显著减小LNP粒径的以提高细胞的摄取量，从而增强转染效果。本发明的金刚烷尾链脂质及其制备的LNP安全性良好，对原代免疫细胞或肿瘤细胞均具有较好的转染能力，在一定程度上解决了目前非病毒载体对细胞转染效率低下的问题，对于开发具有我国自主知识产权的生物功能载体材料具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114539083A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202210094484.5
申请日：2022-01-26
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C229/24 , C07C233/47 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/408 , C07D211/26 , C07D295/13 , C07H13/12 , C08G65/333 , C12N15/88 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了脂质纳米粒及其在核酸递送中的应用。本发明的功能脂质以叔胺或PEG片段作为亲水部分，以氨基酸作为骨架，以酯键作为连接键，以烷烃链作为疏水部分，具有生物相容性好、安全性高、合成方法简便快捷等优势。基于本发明设计的功能脂质制备的脂质纳米粒能稳定荷载核酸药物，且在原代细胞和肿瘤细胞上转染效果显著。本发明将提供一类能够有效转染细胞的新型脂质材料，并为细胞转染提供安全有效的非病毒载体平台。
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公开(公告)号：CN108685850A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810595067.2
申请日：2018-06-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/7105 , A61K48/00 , A61K47/62 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P3/10 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/127 , A61K31/7105 , A61K47/24 , A61K47/545 , A61K47/62 , A61K47/65 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及模块化组装的组合生物药物联合递送系统及应用。该联合递送系统由三个模块通过温和的化学反应组装而成：模块一为包载基因药物的脂质体；模块二为含特定基团的敏感连接臂修饰的蛋白或多肽类药物；模块三为含特定基团的功能分子，通过温和的化学反应连接在包载基因药物的脂质体表面，以赋予脂质体的多功能性如病灶靶向、细胞膜穿透、长循环作用、负电性等。本发明通过模块化组装技术实现不同性质的组合生物药物的共同荷载和分靶释放；可以发挥不同的作用，提高生物药物联用的疗效，具有较好的协同治疗效果。
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公开(公告)号：CN108191733A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810026871.9
申请日：2018-01-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/34 , A61K31/40 , A61P1/16 , A61P43/00
CPC classification number: C07D207/34
Abstract: 本发明提供了结构新颖的一种苯-吡咯类化合物、其制备方法及抗肝纤维化用途，其为式(I)表示的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。这类结构的化合物中的一部分表现出对维生素D受体良好的亲和力和抗I型胶原合成能力，可应用于制备治疗肝纤维化疾病药物领域。
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