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公开(公告)号：CN111087317B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN201911140348.X
申请日：2019-11-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/24 , C07J9/00 , C07C229/08 , C07K5/068 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K48/00
Abstract: 本发明涉及化学与制剂领域，具体涉及不饱和阳离子脂质衍生物及其制备方法和在质粒递送系统中的应用。本发明的阳离子脂质以正电性的赖氨酸作为亲水头基，以氨基酸作为骨架，以不饱和烷烃链作为疏水尾链，具有生物相容性好、安全性高等优势；合成方法简便快捷，合成成本低，有利于大规模生产。基于本发明设计的不饱和阳离子脂质构建的阳离子脂质体，能稳定荷载质粒不发生泄漏，在多种肿瘤细胞及原代细胞上的基因转染效率优于阳性对照Lipofectam ine2000，并且对细胞无明显细胞毒作用。本发明将为质粒递送提供一类安全高效的阳离子脂质及非病毒载体平台。
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公开(公告)号：CN111087317A
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201911140348.X
申请日：2019-11-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C227/18 , C07C229/24 , C07J9/00 , C07C229/08 , C07K5/068 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61K48/00
Abstract: 本发明涉及化学与制剂领域，具体涉及不饱和阳离子脂质衍生物及其制备方法和在质粒递送系统中的应用。本发明的阳离子脂质以正电性的赖氨酸作为亲水头基，以氨基酸作为骨架，以不饱和烷烃链作为疏水尾链，具有生物相容性好、安全性高等优势；合成方法简便快捷，合成成本低，有利于大规模生产。基于本发明设计的不饱和阳离子脂质构建的阳离子脂质体，能稳定荷载质粒不发生泄漏，在多种肿瘤细胞及原代细胞上的基因转染效率优于阳性对照Lipofectamine2000，并且对细胞无明显细胞毒作用。本发明将为质粒递送提供一类安全高效的阳离子脂质及非病毒载体平台。
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公开(公告)号：CN108191733A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810026871.9
申请日：2018-01-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/34 , A61K31/40 , A61P1/16 , A61P43/00
CPC classification number: C07D207/34
Abstract: 本发明提供了结构新颖的一种苯-吡咯类化合物、其制备方法及抗肝纤维化用途，其为式(I)表示的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。这类结构的化合物中的一部分表现出对维生素D受体良好的亲和力和抗I型胶原合成能力，可应用于制备治疗肝纤维化疾病药物领域。
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公开(公告)号：CN108191733B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201810026871.9
申请日：2018-01-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/34 , A61K31/40 , A61P1/16 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了结构新颖的一种苯‑吡咯类化合物、其制备方法及抗肝纤维化用途，其为式(I)表示的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。这类结构的化合物中的一部分表现出对维生素D受体良好的亲和力和抗I型胶原合成能力，可应用于制备治疗肝纤维化疾病药物领域。
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