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公开(公告)号:CN111039941B
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN201910939814.4
申请日:2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示,其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高,其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳,其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用,而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好,代谢酶无明显抑制,大小鼠体内吸收性质好,生物利用度高,具有较好的成药性。
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公开(公告)号:CN107141293B
公开(公告)日:2022-09-23
申请号:CN201710118352.0
申请日:2017-03-01
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、中间体、制备方法、组合物和应用。本发明的含氮杂环化合物如式I所示。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT‑474及人胃癌细胞NCI‑N87等具有较好的抑制活性,同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱,即是一个选择性较好的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂,故其安全性高,可有效增大药物服用过程中的安全窗口。
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公开(公告)号:CN115057861A
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202210952768.3
申请日:2017-03-01
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、中间体、制备方法、组合物和应用。本发明的含氮杂环化合物如式I所示。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT‑474及人胃癌细胞NCI‑N87等具有较好的抑制活性,同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱,即是一个选择性较好的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂,故其安全性高,可有效增大药物服用过程中的安全窗口。
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公开(公告)号:CN108264512B
公开(公告)日:2022-05-03
申请号:CN201711480895.3
申请日:2017-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07F5/02 , C07D413/04 , C07D263/58 , C07D403/04 , C07D231/56 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮稠杂环化合物、其制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的化合物在分子水平对CDK不同的亚型具有较高抑制活性,其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳,在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用,且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好,代谢酶无明显抑制,大小鼠体内吸收性质好,生物利用度高,具有较好的成药性。
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公开(公告)号:CN111153971A
公开(公告)日:2020-05-15
申请号:CN201811320729.1
申请日:2018-11-07
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 杭州胡庆余堂药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1,其包含多糖和蛋白质,其中,所述多糖的单糖组成包括鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖,所述蛋白质的氨基酸组成包括谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸。本发明还涉及了其制备方法及用途,所述蓝萼香茶菜糖蛋白XPS5-1可以用于制备色氨酸2,3双加氧酶抑制剂。
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公开(公告)号:CN109810111A
公开(公告)日:2019-05-28
申请号:CN201811382194.0
申请日:2018-11-20
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的吡唑酮并嘧啶类化合物、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其晶型、其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体,该化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。
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公开(公告)号:CN107550959A
公开(公告)日:2018-01-09
申请号:CN201610511082.5
申请日:2016-06-30
Applicant: 厦门中药厂有限公司 , 上海医药集团股份有限公司 , 上海东方肝胆外科医院
IPC: A61K36/258 , A61P3/04 , A61K35/413 , A61K35/583 , A61K35/32 , A61K35/618 , A61K35/55
Abstract: 本发明提供了八宝丹在制备预防肥胖的药物中的用途。药理学实验发现八宝丹制备的药物在预防肥胖效果显著。因此,八宝丹能用于制备预防肥胖药物,具有良好的开发用途前景。
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公开(公告)号:CN107536918A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201710486989.5
申请日:2017-06-23
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种治疗和/或预防心脏神经官能症的中药组合物,其原料由如下重量百分比的组分组成:人参95.0%~99.9%,西红花0.1%~5%。西红花活血化瘀,人参安神定魄,临床试验验证,本发明能够安全有效治疗和/或预防心脏神经官能症。
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公开(公告)号:CN109810111B
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN201811382194.0
申请日:2018-11-20
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的吡唑酮并嘧啶类化合物、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其晶型、其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体,该化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。#imgabs0#
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