公开(公告)号：CN108218757A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201611155346.4

申请日：2016-12-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 贾国慧 ,  张江波 ,  韩建生 ,  高婧 ,  蒋传真

IPC: C07D207/27

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的两组非对映异构体的拆分方法。具体涉及(2S,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2S,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分，或(2R,4R)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺和(2R,4S)‑2‑(4‑丙基吡咯烷‑2‑酮)‑丁酰胺的拆分。本发明所提供的拆分方法使用硅胶作为固定相，以混合有机溶剂为洗脱剂，可以获得获得分离收率大于等于90％，光学纯度de>98％的目标物。

公开(公告)号：CN107513031B

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN201610428572.9

申请日：2016-06-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 张江波 ,  贾国慧 ,  韩建生

IPC: C07D207/27

Abstract: 本发明提供了一种2‑氧代‑1‑吡咯烷手性衍生物的制备方法，具体地，包括以下步骤：a)式III化合物与式Ⅱ化合物或其盐在溶剂存在下发生“一锅法”反应，所述“一锅法”反应顺次包括在碱存在下的缩合反应，还原反应及在酸存在下的关环反应，得到式VI化合物；b)式VI化合物在溶剂和催化剂存在下，经还原反应得到式Ⅰ化合物。本发明具有工艺路线操作简单，成本低，易于工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN107513031A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201610428572.9

申请日：2016-06-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 张江波 ,  贾国慧 ,  韩建生

IPC: C07D207/27

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 本发明提供了一种2-氧代-1-吡咯烷手性衍生物的制备方法，具体地，包括以下步骤：a)式III化合物与式Ⅱ化合物或其盐在溶剂存在下发生“一锅法”反应，所述“一锅法”反应顺次包括在碱存在下的缩合反应，还原反应及在酸存在下的关环反应，得到式VI化合物；b)式VI化合物在溶剂和催化剂存在下，经还原反应得到式Ⅰ化合物。本发明具有工艺路线操作简单，成本低，易于工业化生产等优点。