公开(公告)号：CN106928218B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201611246909.0

申请日：2016-12-29

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 夏广新 ,  谢建树 ,  贾国慧 ,  韩建生 ,  上田直子 ,  饭嶋彻

IPC: C07D471/04 ,  C07C59/245 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  C07C309/34 ,  C07C303/32 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供了新型的可药用的吗啉衍生物的盐，包括其苹果酸盐、酒石酸盐、盐酸盐、醋酸盐和萘二磷酸盐，其中酒石酸盐有A晶型、B晶型和二水合物3种晶态盐型，苹果酸盐、盐酸盐、醋酸盐各有1种晶态盐型，萘二磷酸盐为无定形。与已知的吗啉衍生物的游离碱相比，本发明具有一种或多种的改进性能，如具有较好的晶态，极大程度地提高了水溶解度、光稳定性及热稳定性等。本发明进一步提供了所述吗啉衍生物的盐和晶型的制备方法、药物组合物和用途。

公开(公告)号：CN113816952A

公开(公告)日：2021-12-21

申请号：CN202110801274.0

申请日：2016-12-29

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 夏广新 ,  谢建树 ,  贾国慧 ,  韩建生 ,  上田直子 ,  饭嶋彻

IPC: C07D471/04 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C309/35 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。

公开(公告)号：CN105669518B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201510847979.0

申请日：2015-11-27

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 李柏俊 ,  贾国慧 ,  徐丹庆 ,  谢建树

IPC: C07D209/12

Abstract: 一种醋酸巴多昔芬的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式A所示化合物、甲酸铵或环己二烯、钯碳催化剂混悬在有机溶剂中反应，用TLC或HPLC检测反应终点；(2)经过滤、洗涤后、加入乙酸搅拌，再经过滤、干燥，即得醋酸巴多昔芬。本发明并提供了醋酸巴多昔芬A晶型的制备方法。所述醋酸巴多昔芬的制备方法无需氢气，避免了氢化釜等特种设备的使用，采用了较为安全的供氢体，实现了常规反应釜和反应车间也能生产的目的，降低了合成工艺的危险性和特种设备车间的建造和运行成本。所述A晶型的制备工艺与现有技术相比较，操作更为简单，无需种入晶种诱导析晶，晶型纯度高，溶剂体系简单，易于回收再利用。

公开(公告)号：CN103562191B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201280013626.5

申请日：2012-03-15

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 饭嶋彻 ,  须釜宽 ,  川口隆行 ,  平井未希 ,  沈竞康 ,  夏广新 ,  谢建树

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D265/30 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种作为肾素(renin)抑制剂药物而有效的含氮的饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐，其中，所述化合物由式I表示，式中，R1表示环烷烃基等，R22表示可以被取代的芳基等，R表示低级烷烃基等，T表示羰基，Z表示-O-、-NH-等，R3、R4、R5和R6相同或不同，且表示氢原子等。

公开(公告)号：CN119462657A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411085060.8

申请日：2024-08-08

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 李瑞鹏 ,  弓雪莲 ,  夏广新 ,  李艳玲 ,  王亚洲 ,  田萧萧 ,  高婧 ,  巩万春 ,  谢建树

IPC: C07D471/16 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P15/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氮杂麦角林类衍生物、其药物组合物和其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的化合物对多巴胺D2受体或D3受体具有良好的亲和力和激动活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115400132A

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202110585674.2

申请日：2021-05-27

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 余再新 ,  阿瓦罗 ,  张智慧 ,  王雪松 ,  谢建树 ,  夏广新 ,  柯樱

IPC: A61K31/585 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇在制备药物中的应用，特别是在制备治疗和/或预防肺动脉高压的药物中的应用。本发明使用(5R)‑5‑羟基雷公藤内酯醇(LLDT‑8)进行实验后发现，其在多种体内试验的研究中证实可以减轻中度肺动脉高压的发展和减轻严重肺动脉高压的发展。

公开(公告)号：CN113816951B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202110794158.0

申请日：2016-12-29

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 夏广新 ,  谢建树 ,  贾国慧 ,  韩建生 ,  上田直子 ,  饭嶋彻

IPC: C07D471/04 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C309/35 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物的盐及其晶型、其制备方法及药物组合物、用途。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的吗啉衍生物苹果酸盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。进一步地，本发明涉及吗啉衍生物苹果酸盐及其药物组合物在制备药物，特别是肾素抑制剂类药物中的用途。

公开(公告)号：CN104892460B

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201510355245.0

申请日：2015-06-24

Applicant: 上海上药第一生化药业有限公司 ,  上海医药集团股份有限公司

Inventor： 黄臻辉 ,  袁永雷 ,  谢建树 ,  魏宪民

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/08 ,  C07C269/06

Abstract: 本发明公开了一种拉科酰胺类似物的分离方法。本发明提供了一种如式I所示的拉科酰胺类似物的分离方法，其包括下列步骤：(a)将拉科酰胺类似物的反应母液进行水洗、酸洗再水洗；(b)减压浓缩蒸除有机溶剂，得到油状物；(c)将所述的油状物进行正相柱层析或高效液相制备色谱，得到式I化合物即可；所述的拉科酰胺类似物的反应母液的制备方法，包括下述步骤：在有机溶剂和水的两相溶剂中，在碱和相转移催化剂的存在下，将式II化合物与甲基化试剂进行取代反应，得到即可。本发明的如式I所示的拉科酰胺类似物是对拉科酰胺进行质量控制的必需品；本发明的分离方法可以高效地分离得到上述的类似物。

公开(公告)号：CN103562191A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201280013626.5

申请日：2012-03-15

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  田边三菱制药株式会社

Inventor： 饭嶋彻 ,  须釜宽 ,  川口隆行 ,  沈竞康 ,  夏广新 ,  谢建树

IPC: C07D265/30 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D265/30 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种作为肾素(renin)抑制剂药物而有效的含氮的饱和杂环化合物。一种化合物或其药理上所允许的盐，其中，所述化合物由式I表示，式中，R1表示环烷烃基等，R22表示可以被取代的芳基等，R表示低级烷烃基等，T表示羰基，Z表示－O－、－NH－等，R3、R4、R5和R6相同或不同，且表示氢原子等。

公开(公告)号：CN111170881B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201811332107.0

申请日：2018-11-09

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  巩万春 ,  孙珩 ,  黄建 ,  谢建树 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。