公开(公告)号：CN113072436A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110367041.4

申请日：2015-07-24

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 黄建 ,  毕光庆 ,  孙珩

IPC: C07C45/64 ,  C07C47/575

Abstract: 本发明公开了一种高纯度苄基芳基醚4‑(3‑氟苄氧基)‑苯甲醛及其衍生物的制备方法。该方法在有机碱的存在下，将苄基衍生物与对羟基苯甲醛缩合制备苄基芳基醚4‑(3‑氟苄氧基)‑苯甲醛及其衍生物。该方法具有反应条件温和，操作简便，反应选择性好，产物纯度高，易实现工业化生产的特点。

公开(公告)号：CN106365966A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510442789.0

申请日：2015-07-24

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 黄建 ,  毕光庆 ,  孙珩

IPC: C07C45/64 ,  C07C47/575

Abstract: 本发明公开了一种高纯度苄基芳基醚4-(3-氟苄氧基)-苯甲醛及其衍生物的制备方法。该方法在有机碱的存在下，将苄基衍生物与对羟基苯甲醛缩合制备苄基芳基醚4-(3-氟苄氧基)-苯甲醛及其衍生物。该方法具有反应条件温和，操作简便，反应选择性好，产物纯度高，易实现工业化生产的特点。

公开(公告)号：CN101891788A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010234571.3

申请日：2010-07-23

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 朱阳 ,  龚玲 ,  王恽青 ,  魏宪民 ,  陆世红 ,  孙珩 ,  孙恺 ,  杨立平

IPC: C07H19/19 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R1和R2的反应，即可；其中，R1为苯甲酰基，R2为苯甲酰基或乙酰基；所述的氨的醇溶液为氨的含量为1～35％(w/w)的C1～C4烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短，收率高，最终产品纯度高，生产成本低，操作简单，易于产业化推广。

公开(公告)号：CN111170881B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201811332107.0

申请日：2018-11-09

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  巩万春 ,  孙珩 ,  黄建 ,  谢建树 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。

公开(公告)号：CN111170881A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811332107.0

申请日：2018-11-09

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 方治坤 ,  巩万春 ,  孙珩 ,  黄建 ,  谢建树 ,  夏广新 ,  刘彦君

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07D207/27

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。

公开(公告)号：CN101891788B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201010234571.3

申请日：2010-07-23

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 朱阳 ,  龚玲 ,  王恽青 ,  魏宪民 ,  陆世红 ,  孙珩 ,  孙恺 ,  杨立平

IPC: C07H19/19 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R1和R2的反应，即可；其中，R1为苯甲酰基，R2为苯甲酰基或乙酰基；所述的氨的醇溶液为氨的含量为1～35％(w/w)的C1～C4烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短，收率高，最终产品纯度高，生产成本低，操作简单，易于产业化推广。