公开(公告)号：CN116082133A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202111316432.X

申请日：2021-11-08

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  夏林涛 ,  赵传猛 ,  刘絮 ,  杨丽娜 ,  于彩霞

IPC: C07C45/63 ,  C07C45/61 ,  C07C49/80 ,  C07C29/143 ,  C07C33/46 ,  C07C213/04 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30

Abstract: 本发明公开了一种妥洛特罗的合成方法。本发明提供了一种2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮的合成方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在盐的存在下，将邻氯苯乙酮与溴化试剂反应，得到2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮，所述盐的阴离子为或‑H2PO2‑。该方法所用试剂价格低廉、操作简便、反应条件温和、收率纯度高，适合工业上大规模生产。

公开(公告)号：CN116239532B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202211637155.7

申请日：2022-12-19

Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 黄平 ,  余大海 ,  张福利 ,  刘絮 ,  赵传猛 ,  杨江涛 ,  武传峻 ,  郭珩 ,  刘雪纯 ,  李亚苹 ,  林丽娅

IPC: C07D217/02 ,  C07C209/00 ,  C07C211/09

Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体，即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点，适合于工业上大规模生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115124466B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210850391.0

申请日：2022-07-19

Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 黄平 ,  张福利 ,  郑志波 ,  彭朋 ,  余大海 ,  刘絮 ,  赵传猛 ,  潘鹄 ,  胡江渊 ,  董明明

IPC: C07D217/20

Abstract: 本发明提供了一种四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法，属于制药技术领域。所述四氢罂粟碱盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：(1)将3,4‑二甲氧基苯乙酸、3,4‑二甲氧基苯乙胺加入溶剂中溶解并反应；(2)加入环合试剂进行反应，得到产物A；(3)加入水，产物A保留在水相，向水相中依次加入乙醇、氢氧化钠、硼氢化物进行反应；(4)加入甲苯提取，甲苯相经成盐剂成盐，得四氢罂粟碱盐酸盐。该合成方法为一锅法合成工艺，所有中间体不需分离纯化，可直接进行下一步反应，操作简单，反应条件温和，产品纯度高。

公开(公告)号：CN116239532A

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202211637155.7

申请日：2022-12-19

Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 黄平 ,  余大海 ,  张福利 ,  刘絮 ,  赵传猛 ,  杨江涛 ,  武传峻 ,  郭珩 ,  刘雪纯 ,  李亚苹 ,  林丽娅

IPC: C07D217/02 ,  C07C209/00 ,  C07C211/09

Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体，即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点，适合于工业上大规模生产。