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公开(公告)号：CN104337826B
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201410131277.8
申请日：2014-04-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04 , A61K31/431 , A61K31/43 , A61K31/546 , A61K31/545
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐的应用及含其的药物组合物。本发明能够提供了一种药物组合物，其包括如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，以及β‑内酰胺类抗生素。本发明的如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，具有增效β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的作用，这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对β‑内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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公开(公告)号：CN103130852B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201110385158.1
申请日：2011-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物；其中，R1和R2独立的为H、C1～C6烷基、取代或未取代的C6～C10芳基、或者取代或未取代的C4～C8杂芳基；或者R1和R2相连为(CH2)n，其中n为2～7；其中芳基或杂芳基的取代基为卤素、硝基、R3R4N-、C1～C6烷氧基、C1～C6烷基和C6～C10芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N，杂芳基中的杂原子数为1～3个，所述的R3和R4独立的为C1～C6烷基。本发明还公开了该化合物I的制备方法、中间体和应用。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对G+菌有较强的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN104341471B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201410273320.4
申请日：2014-06-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/7056 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐、合成方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’或其盐、含其的药物组合物以及他们在制备抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物中的应用。本发明的大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’、大环内酯类化合物1的盐和大环内酯类化合物1’的盐中的一种或多种在与β‑内酰胺类抗生素共同使用时，能够明显的增加β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对β‑内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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公开(公告)号：CN104341471A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201410273320.4
申请日：2014-06-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/7056 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐、合成方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’或其盐、含其的药物组合物以及他们在制备抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物中的应用。本发明的大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’、大环内酯类化合物1的盐和大环内酯类化合物1’的盐中的一种或多种在与β-内酰胺类抗生素共同使用时，能够明显的增加β-内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对β-内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104337826A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201410131277.8
申请日：2014-04-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04 , A61K31/431 , A61K31/43 , A61K31/546 , A61K31/545
CPC classification number: A61K31/7052 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐的应用及含其的药物组合物。本发明能够提供了一种药物组合物，其包括如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，以及β-内酰胺类抗生素。本发明的如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，具有增效β-内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的作用，这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对β-内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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公开(公告)号：CN104672249A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201410690846.2
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/443 , A61K31/455 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的通式I所示鬼臼毒素衍生物中，X为氧或氮；R1为单取代或多取代，取代位置任意，为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氨基、硝基和羟基中的一种或多种；R2为氢或C1～C4的烷基。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，一些化合物的抗肿瘤活性明显优于依托泊苷，部分化合物对人肺癌细胞，尤其是非小细胞肺癌细胞株A549具有较好的抑制活性，这为开发广谱、高效低毒的鬼臼毒素类衍生物提供了新的研发方向，并且本发明的鬼臼毒素衍生物的制备方法简单，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN103130852A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110385158.1
申请日：2011-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物；其中，R1和R2独立的为H、C1～C6烷基、取代或未取代的C6～C10芳基、或者取代或未取代的C4～C8杂芳基；或者R1和R2相连为(CH2)n，其中n为2～7；其中芳基或杂芳基的取代基为卤素、硝基、R3R4N-、C1～C6烷氧基、C1～C6烷基和C6～C10芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N，杂芳基中的杂原子数为1～3个，所述的R3和R4独立的为C1～C6烷基。本发明还公开了该化合物I的制备方法、中间体和应用。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对G+菌有较强的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN102786570B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110129340.0
申请日：2011-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体。本发明的大环内酯类化合物对大部分受试G+菌都有很强的活性，其中两类化合物对部分革兰氏阳性菌的活性比阿奇霉素更高。
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公开(公告)号：CN102786570A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110129340.0
申请日：2011-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体。本发明的大环内酯类化合物对大部分受试G+菌都有很强的活性，其中两类化合物对部分革兰氏阳性菌的活性比阿奇霉素更高。
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