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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104672249A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201410690846.2
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/443 , A61K31/455 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的通式I所示鬼臼毒素衍生物中，X为氧或氮；R1为单取代或多取代，取代位置任意，为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氨基、硝基和羟基中的一种或多种；R2为氢或C1～C4的烷基。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，一些化合物的抗肿瘤活性明显优于依托泊苷，部分化合物对人肺癌细胞，尤其是非小细胞肺癌细胞株A549具有较好的抑制活性，这为开发广谱、高效低毒的鬼臼毒素类衍生物提供了新的研发方向，并且本发明的鬼臼毒素衍生物的制备方法简单，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037379B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201510174231.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明公开的药物组合物，其包含通式I所示鬼臼毒素衍生物以及药学上可接受的赋形剂。本发明还公开了通式I所示的鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037380B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510176694.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法，包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037380A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510176694.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法，包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037379A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510174231.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明公开的药物组合物，其包含通式I所示鬼臼毒素衍生物以及药学上可接受的赋形剂。本发明还公开了通式I所示的鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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