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公开(公告)号：CN104337826B
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201410131277.8
申请日：2014-04-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04 , A61K31/431 , A61K31/43 , A61K31/546 , A61K31/545
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐的应用及含其的药物组合物。本发明能够提供了一种药物组合物，其包括如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，以及β‑内酰胺类抗生素。本发明的如式1所示的大环内酯类化合物、如式1’所示的大环内酯类化合物和其药学上可接受的盐中的一种或多种，具有增效β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的作用，这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对β‑内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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公开(公告)号：CN101148461B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200610116212.1
申请日：2006-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7052 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐：式IR4、R5同时为氢或同时为甲基，或R4为烯丙基R5为氢；R为-R1或-A-R1；A为C1-5亚烷基、C2-5亚烯基、C2-5亚炔基、C3-6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C6-10亚芳基；R1为含有0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可被各种取代基随意取代。本发明还公开了阿奇霉素衍生物在制备预防或治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104341471B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201410273320.4
申请日：2014-06-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/7056 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐、合成方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’或其盐、含其的药物组合物以及他们在制备抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物中的应用。本发明的大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’、大环内酯类化合物1的盐和大环内酯类化合物1’的盐中的一种或多种在与β‑内酰胺类抗生素共同使用时，能够明显的增加β‑内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对β‑内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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公开(公告)号：CN102382157B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201010273264.6
申请日：2010-09-03
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物及其制备方法；其中，R1和R2独立的为H、C1～C6烷基、取代或未取代的C6～C10芳基、或者取代或未取代的C4～C8杂芳基；或者R1和R2相连为(CH2)n；其中n为2～7，芳基或杂芳基的取代基为C1～C6烷氧基、C1～C6烷基和C6～C10芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N；R为H、R3为由取代或未取代的C6～C10芳基取代的C1～C6烷基，所述的C6～C10芳基的取代基为硝基；R4为C1～C6烷基取代的羰基或H。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对革兰阳性菌的抗菌活性较强。
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公开(公告)号：CN104341471A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201410273320.4
申请日：2014-06-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/7056 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐、合成方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’或其盐、含其的药物组合物以及他们在制备抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物中的应用。本发明的大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’、大环内酯类化合物1的盐和大环内酯类化合物1’的盐中的一种或多种在与β-内酰胺类抗生素共同使用时，能够明显的增加β-内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对β-内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101148463A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200610116214.0
申请日：2006-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7052 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R为－R1或－A－R1；A为C1－5亚烷基、C2－5亚烯基、C2－5亚炔基、C3－6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C6－10亚芳基；R1为含有0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可被各种取代基随意取代。本发明还公开了本发明的阿奇霉素衍生物在制备预防或治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101148462A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：CN200610116213.6
申请日：2006-09-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7052 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的阿奇霉素衍生物及其药学上可接受的盐。式I，R4、R5同时为氢或R4+R5为式Ⅱ；R为－R1或－A－R1；A为C1－5亚烷基、C2－5亚烯基、C2－5亚炔基、C3－6亚环烷基、含1～2个选自N、O和S杂原子的3～6元的亚杂环基或C6－10亚芳基；R1为含有0～3个选自N、O和S杂原子的5～15元芳香环；该芳香环可被各种取代基随意取代。本发明还公开了本发明的阿奇霉素衍生物在制备预防或治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103130852B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201110385158.1
申请日：2011-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07H17/08 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的红霉素A衍生物；其中，R1和R2独立的为H、C1～C6烷基、取代或未取代的C6～C10芳基、或者取代或未取代的C4～C8杂芳基；或者R1和R2相连为(CH2)n，其中n为2～7；其中芳基或杂芳基的取代基为卤素、硝基、R3R4N-、C1～C6烷氧基、C1～C6烷基和C6～C10芳基中的一种或多种，所述的杂芳基中的杂原子为S、O或N，杂芳基中的杂原子数为1～3个，所述的R3和R4独立的为C1～C6烷基。本发明还公开了该化合物I的制备方法、中间体和应用。本发明的化合物具有较强的抗菌活性，尤其对G+菌有较强的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN102786570B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110129340.0
申请日：2011-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61P31/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体。本发明的大环内酯类化合物对大部分受试G+菌都有很强的活性，其中两类化合物对部分革兰氏阳性菌的活性比阿奇霉素更高。
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