一种琥乙红霉素球形晶体及其制备方法

    公开(公告)号:CN108794552A

    公开(公告)日:2018-11-13

    申请号:CN201810305000.0

    申请日:2018-04-08

    Applicant: 天津大学

    CPC classification number: C07H17/08 C07B2200/13 C07H1/06

    Abstract: 本发明公开一种琥乙红霉素球形晶体及其制备方法,在20~40℃下,配制2.0~4.0g/mL的琥乙红霉素‑四氢呋喃的混合溶液;加入架桥剂,搅拌1~60min;滴加水,持续搅拌至出晶;加入表面活性剂,待水滴加完毕后,维持温度或降温至10~20℃,保持搅拌5~120min,使晶体聚结成紧实球体;过滤、洗涤、干燥,得到琥乙红霉素球形晶体。其晶体的圆形度0.65~1,粒径范围100~300微米,振实密度高于0.6g/cm3。本发明解决了结晶过程中的成油问题带来的产品粒度差,流动性低,易聚结的缺点;且球形药物产品具有较优的填充性,压缩成形性,可直接进行压片,省去造粒和造粒后的干燥过程,降低工业化成本。

    一种从刺糖多孢菌发酵液中提取多杀菌素的方法

    公开(公告)号:CN107513087A

    公开(公告)日:2017-12-26

    申请号:CN201610431679.9

    申请日:2016-06-17

    CPC classification number: C07H17/08 C07H1/06

    Abstract: 本发明涉及一种从刺糖多孢菌发酵液中提取多杀菌素的方法,包括发酵液预处理、过活性炭柱去除大量色素和胶粘性杂质、多杀菌素萃取、反萃取、精滤、析晶、分离及干燥等步骤。与现有技术相比,本发明预处理采用复合酶来处理刺糖多孢菌的菌丝体,使产生于菌丝体内的多杀菌素释放至发酵液中;同时应用活性炭柱来去除发酵液中含有的大量色素和胶质等杂质,大大有利于多杀菌素产品纯度的提高。本发明具有操作简单、周期短、过程安全、成本低、收率和纯度高等优点。

    一种塞拉菌素中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN107188915A

    公开(公告)日:2017-09-22

    申请号:CN201710588267.0

    申请日:2017-07-19

    CPC classification number: C07H17/08 C07H1/00

    Abstract: 本发明提供了一种塞拉菌素中间体的制备方法,在氧化剂和铜配合物催化体系作用下,将具有式I所示结构的化合物进行氧化反应,得到塞拉菌素中间体,所述塞拉菌素中间体具有式II所示结构;所述氧化剂包括氧气或含有过氧键的化合物。本发明提供的制备方法环境友好、生产成本低,适于工业化生产;制备得到的塞拉菌素中间体的产率可达92.3%,纯度可达95%。

    制备酮内酯大环内酯类抗生素的方法

    公开(公告)号:CN106928294A

    公开(公告)日:2017-07-07

    申请号:CN201710172442.8

    申请日:2017-03-22

    Inventor: 王奇

    CPC classification number: Y02P20/55 C07H17/08 C07H1/00

    Abstract: 本发明公开了一种制备酮内酯大环内酯类抗生素的方法,所述制备酮内酯大环内酯类抗生素的方法包括以下步骤:步骤一,将侧链先与三光气反应生成异氰酸酯;步骤二,将步骤一得到的异氰酸酯与异氰酸酯对接,环合生成噁唑酮化合物;步骤三,将步骤二得到的噁唑酮化合物脱去羟基保护基得到泰利霉素。本发明不使用不稳定的羰基咪唑中间体,避免了具有大环内酯结构的杂质生成,获得了较高的反应收率以及更好产品纯度。

    一种阿维菌素B1a的提取方法

    公开(公告)号:CN106632552A

    公开(公告)日:2017-05-10

    申请号:CN201611202385.5

    申请日:2016-12-23

    CPC classification number: C07H17/08 C07H1/06

    Abstract: 本发明涉及一种阿维菌素B1a的提取方法,其特征在于其工艺步骤为:首先将阿维菌素发酵液采用微滤膜过滤,得到富含阿维菌素的膜浆,然后将该膜浆用复合溶媒浸提,所得浸提液浓缩后再经氧化铝层析柱吸附、丁醇解析,收集B1段解析液,经脱色过滤、一次结晶,得到阿维菌素B1粗品,再经乙酸乙酯重结晶即可得到阿维菌素B1a含量较高的成品。本发明采用微滤膜+复合溶媒浸提,结合氧化铝层析柱‑丁醇解析工艺的方式进行阿维菌素提取,可有效提高阿维菌素收率及产品质量,且工艺简单,溶媒损耗少,易回收,安全性高,同时可降低环境污染。

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