公开(公告)号：CN100572383C

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200610028746.9

申请日：2006-07-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐志军 ,  时惠麟

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了两种多利培南1.5水合物结晶，在粉末X线衍射图中，一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝6.45、13.05、14.99、15.31、15.89、16.64、17.50、18.07、19.67、20.65、21.07、22.17、23.44、23.90、24.49、26.08、27.57、28.22、29.00、31.69、34.97、38.08和39.87度处有主峰；另一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝12.91、14.87、15.75、16.52、20.52、20.97、22.05、23.31、23.79、24.37、25.98、27.43、28.12、28.85和34.08度处有主峰。本发明还公开了这两种结晶的制备方法。本发明的结晶稳定性高，溶解性能好；而且其制备方法简便可靠，适宜工业上实施。

公开(公告)号：CN101100468A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200610028746.9

申请日：2006-07-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐志军 ,  时惠麟

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了两种多利培南1.5水合物结晶，在粉末X线衍射图中，一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝6.45、13.05、14.99、15.31、15.89、16.64、17.50、18.07、19.67、20.65、21.07、22.17、23.44、23.90、24.49、26.08、27.57、28.22、29.00、31.69、34.97、38.08和39.87度处有主峰；另一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝12.91、14.87、15.75、16.52、20.52、20.97、22.05、23.31、23.79、24.37、25.98、27.43、28.12、28.85和34.08度处有主峰。本发明还公开了这两种结晶的制备方法。本发明的结晶稳定性高，溶解性能好；而且其制备方法简便可靠，适宜工业上实施。

公开(公告)号：CN100582106C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200610023731.3

申请日：2006-01-27

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 唐志军 ,  张庆文 ,  时惠麟

IPC: C07D477/06 ,  C07D477/20 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种侧链5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由侧链5位上是羟甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物进行Mitsunobu反应缩合。并提供了基于其的一种碳青霉烯抗生素多利培南的制备方法，以及由此产生的新的中间体化合物。本发明的制备方法简化了反应步骤，无需特殊试剂和昂贵试剂，割除了多步柱层析纯化，降低了成本，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101007806A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200610023731.3

申请日：2006-01-27

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 唐志军 ,  张庆文 ,  时惠麟

IPC: C07D477/06 ,  C07D477/20 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种侧链5位上是氨磺酰胺甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物的制备方法，其由侧链5位上是羟甲基的吡咯烷硫基碳青霉烯衍生物和氨磺酰胺或其衍生物进行Mitsunobu反应缩合。并提供了基于其的一种碳青霉烯抗生素多利培南的制备方法，以及由此产生的新的中间体化合物。本发明的制备方法简化了反应步骤，无需特殊试剂和昂贵试剂，割除了多步柱层析纯化，降低了成本，更适合工业化生产。