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公开(公告)号：CN110885304A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201811045167.4
申请日：2018-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C401/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种氘代骨化三醇的制备方法、及其中间体。本发明提供了一种如式DG-1所示的氘代骨化三醇的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)、在有机溶剂1中，在脱保护剂作用下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱羟基保护基反应，得到如式DG-4所示的化合物即可；步骤(2)、在有机溶剂2中，在光照射和光敏剂存在下，将步骤(1)中所述的如式DG-4所示的化合物进行如下所示的光异构化反应，得到所述的如式DG-1所示的氘代骨化三醇即可；其中，R1为羟基保护基。采用本发明的中间体的氘代骨化三醇制备方法，起始原料易得、合成路线短、操作简便、收率高。
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公开(公告)号：CN113968888B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202010723584.0
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。
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公开(公告)号：CN113968888A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010723584.0
申请日：2020-07-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。
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公开(公告)号：CN110885304B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201811045167.4
申请日：2018-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C401/00 , C07B59/00
Abstract: 本发明公开了一种氘代骨化三醇的制备方法、及其中间体。本发明提供了一种如式DG‑1所示的氘代骨化三醇的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)、在有机溶剂1中，在脱保护剂作用下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱羟基保护基反应，得到如式DG‑4所示的化合物即可；步骤(2)、在有机溶剂2中，在光照射和光敏剂存在下，将步骤(1)中所述的如式DG‑4所示的化合物进行如下所示的光异构化反应，得到所述的如式DG‑1所示的氘代骨化三醇即可；其中，R1为羟基保护基。采用本发明的中间体的氘代骨化三醇制备方法，起始原料易得、合成路线短、操作简便、收率高。
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