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公开(公告)号：CN101411704A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200710047039.9
申请日：2007-10-15
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了式(I)所示嘧啶取代苯丙酸化合物、其对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐或它们的混合物在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。该类化合物作为PPAR－γ激动剂，可通过激活RXR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗和/或预防糖尿病。本发明还提供了包含此类化合物的具有预防和/或治疗糖尿病作用的药物组合物。
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公开(公告)号：CN100362519C
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200410053102.6
申请日：2004-07-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: G06F17/50
Abstract: 一种组合化学集中库设计与优化方法，是对一种虚拟组合化学集中库软件包的设计、建立与评价优化的方法。包括第一步以靶标为基础设计虚拟组合初步筛选库；第二步建立虚拟组合初步筛选库并对分子构象进行优化；第三步对虚拟组合初步筛选库进行评价及其优化。本发明采用遗传算法与组合化学方法相结合，可以用于基于大分子靶标三维结构的全新药物的设计和研究。对靶标具有比较高的亲和性，多样性和类药性。具有速度快、费用低、不耗费任何实验器材，完全通过计算模拟的方法来完成组合化学集中库的设计和优化。
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公开(公告)号：CN101054372A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200610025586.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/513
Abstract: 本发明涉及一类式I嘧啶取代苯丙酸衍生化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐。本发明还涉及此类化合物的制法和用途。本发明的化合物可用于治疗多囊肾病。
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![取代[1,3,5]三嗪类化合物及其制备方法和应用](/CN/2006/1/11/images/200610057786.jpg)
公开(公告)号：CN1970552A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200610057786.6
申请日：2006-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/53 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有以下结构式的取代[1，3，5]三嗪类化合物、其药学上可接受的盐及溶剂合物或水合物，包括该化合物的组合物及其应用。本发明的药物组合物可以用于预防和/或治疗炎症疾病，有良好的疗效。本发明的取代[1，3，5]三嗪类化合物或其药学上可接受的盐在EGFR酶水平和肿瘤株细胞水平(人肠癌HT－29和HCT－116)的一系列筛选试验中，显示显著的EGFR酶抑制活性和抗肿瘤活性。因此，本发明的药物组合物还可以用于肿瘤疾病的预防和/或治疗和/或辅助治疗，有良好的疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1789240A
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：CN200410093185.1
申请日：2004-12-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C237/12 , C07C231/10 , C07C217/06 , C07D209/14 , A61K31/195 , A61K31/404 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明提供具有如右通式(I)结构的2－取代酰氨基二羧酸类化合物或其药学上可接受的盐，该类化合物与PPAR蛋白配体结构域具有很高结合活性(KD＝0.20μM)，能够降低PPAR和RXR的相互作用，并且在酵母双杂交系统中能够有效的抑制罗格列酮的活性(IC50＝8.67μM)，哺乳动物反式激活试验中对罗格列酮的抑制活性IC50＝31.9μM。因此该类化合物显示出极高的成药价值。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。
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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1660811A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410016618.3
申请日：2004-02-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/48 , C07D213/78 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/47 , A61K31/4725 , A61P37/06
CPC classification number: C07D413/00 , C07C69/86 , C07D213/04 , C07D213/24 , C07D213/60 , C07D215/04 , C07D215/12 , C07D215/16 , C07D241/36 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10
Abstract: 本发明提供一种可作为亲环素A的小分子非肽类配体的1，4－二取代苯类化合物，其具体结构如通式I所示。经生物活性试验表明本发明化合物与亲环素A有较强的结合能力，从而应证了其诱导免疫抑制的作用机制。本发明还提供了该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN1187449C
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：CN03129147.3
申请日：2003-06-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
Abstract: 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的表达质粒pQE30-SARS-3CL，菌种保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCC No.M203048。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒3CL蛋白酶的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒3CL蛋白酶DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒3CL蛋白酶表达质粒pQE30-SARS-3CL；和将pQE30-SARS-3CL质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒3CL蛋白酶表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、NTA-Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1476836A
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN03129246.1
申请日：2003-06-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC: A61K31/7032 , A61K35/78 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明进行分子模拟紫锥松果菊提取物的主要成分和SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的作用方式，测试紫锥松果菊提取物防止Vero－E6细胞受SARS－CoV感染的作用，揭示了紫锥松果菊提取物在制备抗SARS－CoV病毒感染的药物上的新用途。本发明还提供抗SARS药物组合物，所述药物组合物包含有效量的紫锥松果菊提取物和一种或几种药学上可接受的载体或赋形剂，较佳地还包含维生素C，紫锥松果菊提取物与维生素C的重量比为10∶1－1∶10。
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