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公开(公告)号：CN105560219B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105017034A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410155704.6
申请日：2014-04-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: C07C215/28 , C07C217/72 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/12 , C07F9/09 , C07D215/20 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61K31/47 , A61K31/661 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN101821243A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200780101081.2
申请日：2007-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D239/06 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。
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公开(公告)号：CN101821243B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200780101081.2
申请日：2007-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D239/06 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。
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公开(公告)号：CN105560219A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101054372A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200610025586.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/513
Abstract: 本发明涉及一类式I嘧啶取代苯丙酸衍生化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐。本发明还涉及此类化合物的制法和用途。本发明的化合物可用于治疗多囊肾病。
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公开(公告)号：CN105017034B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201410155704.6
申请日：2014-04-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: C07C215/28 , C07C217/72 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/12 , C07F9/09 , C07D215/20 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61K31/47 , A61K31/661 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN101054372B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200610025586.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/513
Abstract: 本发明涉及一类式(I)嘧啶取代苯丙酸衍生化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐。本发明还涉及此类化合物的制法和用途。本发明的化合物可用于治疗多囊肾病。
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公开(公告)号：CN110386927B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号：CN110386927A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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