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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1982298A
公开(公告)日：2007-06-20
申请号：CN200510111485.2
申请日：2005-12-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/26 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D263/06 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D279/12 , C07D209/18 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61P31/12
Abstract: 本发明根据HIV蛋白酶晶体结构的C2对称性，通过选择不同的取代基，设计、合成了一类新型的醇二胺类化合物，并且提供了制备该化合物的方法、及其应用。根据本发明的化合物具有优良HIV蛋白酶抑制剂活性。根据本发明的化合物可以用于制备治疗艾滋病的优良药物。
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公开(公告)号：CN101190914B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200610118695.9
申请日：2006-11-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/497 , A61P25/28 , C07D211/00
Abstract: 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。
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公开(公告)号：CN101190914A
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200610118695.9
申请日：2006-11-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/497 , A61P25/28 , C07D211/00
Abstract: 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101130520A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200610030359.9
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(－)－石杉碱甲和非天然(+)－石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O－甲基－石杉碱甲，与酸性拆分剂(－)－2，3－二苯甲酰－L－酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(－)－O－甲基－石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(－)－石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)－2，3－二苯甲酰－D－酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)－石杉碱甲。
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公开(公告)号：CN1308312C
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200310108598.8
申请日：2003-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途，此类化合物系用母体化合物作原料制得双分子和双功能团衍生物后，在体外生物活性测试显示比石杉碱乙的乙酰胆碱酯酶抑制活性高许多，其中部分衍生物比母体化合物高出上百倍至数千倍，对此进一步优化和筛选后有望获得治疗指数高、副作用小的优良药物用于早老性疾呆的治疗。
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公开(公告)号：CN101130520B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610030359.9
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(-)-石杉碱甲和非天然(+)-石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O-甲基-石杉碱甲，与酸性拆分剂(-)-2，3-二苯甲酰-L-酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(-)-O-甲基-石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(-)-石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)-2，3-二苯甲酰-D-酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)-石杉碱甲。
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公开(公告)号：CN101121718A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200610029822.8
申请日：2006-08-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明提供了一类可用下式(1)所示的多取代呋喃并嘧啶化合物。本发明的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法是利用钯催化的Sonoga-shira反应，将碘代嘧啶变成炔基嘧啶醇，然后与芳基卤代物在钯催化下进行成环反应时，可以容易的得到2，4，5，6－四取代的呋喃[2，3d]嘧啶并环化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1616431A
公开(公告)日：2005-05-18
申请号：CN200310108598.8
申请日：2003-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途，此类化合物系用母体化合物作原料制得双分子和双功能团衍生物后，在体外生物活性测试显示比石杉碱乙的乙酰胆碱酯酶抑制活性高许多，其中部分衍生物比母体化合物高出上百倍至数千倍，对此进一步优化和筛选后有望获得治疗指数高、副作用小的优良药物用于早老性疾呆的治疗。
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