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公开(公告)号：CN109966479A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910140539.X
申请日：2019-02-26
Applicant: 上海长征医院 , 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是EZH2在制备治疗多囊肾病药物中的应用。本发明发现EZH2抑制剂能够诱导多囊肾病囊肿衬里上皮细胞凋亡、调节细胞周期，从而抑制囊肿细胞的增殖，并可抑制肾脏囊肿的生长和肾脏体积的增大，进而保护肾功能。表明EZH2可作为常染色体显性多囊肾病的新靶点，对于多囊肾病的治疗具有十分重要的意义；EZH2抑制剂可作为研制新的预防或治疗常染色体显性多囊肾病的先导化合物，也可用于制备预防或治疗多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN101054372B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200610025586.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/513
Abstract: 本发明涉及一类式(I)嘧啶取代苯丙酸衍生化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐。本发明还涉及此类化合物的制法和用途。本发明的化合物可用于治疗多囊肾病。
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公开(公告)号：CN105017034B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201410155704.6
申请日：2014-04-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: C07C215/28 , C07C217/72 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/12 , C07F9/09 , C07D215/20 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61K31/47 , A61K31/661 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN105560219A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101054372A
公开(公告)日：2007-10-17
申请号：CN200610025586.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D403/04 , A61K31/513
Abstract: 本发明涉及一类式I嘧啶取代苯丙酸衍生化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，或其药学上可接受的盐。本发明还涉及此类化合物的制法和用途。本发明的化合物可用于治疗多囊肾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101821243B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200780101081.2
申请日：2007-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D239/06 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。
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公开(公告)号：CN105560219B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201410624304.5
申请日：2014-11-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: A61K31/137 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P1/18
Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105017034A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410155704.6
申请日：2014-04-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院 , 中国人民解放军第四一一医院
IPC: C07C215/28 , C07C217/72 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/12 , C07F9/09 , C07D215/20 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61K31/47 , A61K31/661 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。
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公开(公告)号：CN101821243A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200780101081.2
申请日：2007-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D239/06 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。
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公开(公告)号：CN1958572A
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200510110045.5
申请日：2005-11-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/22 , C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的2－氧代－3－取代氨烷基－1，2－二氢喹啉衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和n的定义如说明书中所述。此类化合物可作为表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂，主要阻断其蛋白酪氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效应环节，从而起到调控细胞的生长、增殖和分化等过程的作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。
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