拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用

    公开(公告)号:CN103316018B

    公开(公告)日:2016-04-13

    申请号:CN201210075028.2

    申请日:2012-03-20

    Inventor: 沈旭 陈静 陈莉莉

    Abstract: 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。

    一种抑制细菌信号转导系统YycG组氨酸激酶活性的制剂

    公开(公告)号:CN102370649A

    公开(公告)日:2012-03-14

    申请号:CN201010257451.5

    申请日:2010-08-19

    Inventor: 瞿涤 蒋华良 沈旭

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及抑制细菌信号转导系统YycG组氨酸激酶活性的制剂,具体涉及一种含有小分子化合物3-(5-(5-(3,4-甲二氧基苯基)-6-乙氧甲酰基-7-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]哌啶-3-酮基-2-乙烯基)-2-呋喃基)苯甲酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂,尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂,对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用,能抑制革兰氏阳性球菌生长,并抑制葡萄球菌生物膜的形成,本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物,可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

Patent Agency Ranking