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公开(公告)号：CN1237185C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，发现一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒的感染。
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公开(公告)号：CN1476836A
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN03129246.1
申请日：2003-06-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC: A61K31/7032 , A61K35/78 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明进行分子模拟紫锥松果菊提取物的主要成分和SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的作用方式，测试紫锥松果菊提取物防止Vero－E6细胞受SARS－CoV感染的作用，揭示了紫锥松果菊提取物在制备抗SARS－CoV病毒感染的药物上的新用途。本发明还提供抗SARS药物组合物，所述药物组合物包含有效量的紫锥松果菊提取物和一种或几种药学上可接受的载体或赋形剂，较佳地还包含维生素C，紫锥松果菊提取物与维生素C的重量比为10∶1－1∶10。
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公开(公告)号：CN1237184C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN03129067.1
申请日：2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标，所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235-Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法，用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法，及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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公开(公告)号：CN1657529A
公开(公告)日：2005-08-24
申请号：CN200410016460.X
申请日：2004-02-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
IPC: C07D277/54 , A61K31/426 , A61K9/00 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供式(I)所示化合物、其几何异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物，或其与可药用酸和碱所成的盐，式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法和含该类化合物的药物组合物。该类化合物作为PPARα、δ、γ的单一或多重激动剂或拮抗剂，可通过激活RXRR/PPAR异二聚体，参与调节基因转录，从而有效地治疗或预防X综合病症，包括II型糖尿病和相关的代谢系统综合病症，如肥胖、胰岛素抵抗、高血脂症、高血糖、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、冠心病和其他心血管疾病。
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公开(公告)号：CN1472336A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129071.X
申请日：2003-06-04
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司
Inventor： 沈建华 , 蒋华良 , 沈旭 , 左建平 , 罗小民 , 白东鲁 , 沈竞康 , 陈凯先 , 贵春山 , 陈莉莉 , 陈静 , 杨以阜 , 庄贤韩 , 杨一鸣 , 何煦昌 , 柳红 , 熊斌 , 罗海彬 , 孙涛 , 叶飞
IPC: C12Q1/37 , C12Q1/18 , C12N9/50 , G01N33/15 , C07C323/36 , A61K31/165 , A61K38/55 , A61P31/14 , A61P11/00
CPC classification number: C12N9/506 , A61K31/167
Abstract: 通过分子模拟获得SARS－CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构；以此为药物靶标，筛选了现有药物数据库CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc.)，发现一系列具有SARS－CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；对其中的肉桂硫胺进行分子和病毒水平测试，发现其具有较好的抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺类似物，进行了分子和病毒水平测试，发现这类化合物均有抑制SARS－CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS－CoV病毒活性，可用于治疗和/或预防SARS－CoV病毒的感染。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1472332A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129067.1
申请日：2003-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 中国科学院上海生命科学研究院
Abstract: 本发明提供一种用于筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的药物作用靶标，所述靶标为包含SARS病毒N蛋白和人体CypA相互作用活性位点的SARS病毒N蛋白Val235－Pro369片断和人体CypA复合物三维结构模型。本发明还提供所述药物作用靶标的构建方法，用所述药物作用靶标筛选治疗和/或预防SARS病毒感染药物的方法，及通过筛选确认环孢素衍生物在治疗和/或预防SARS病毒感染上的新用途。
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公开(公告)号：CN119968368A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202380052511.5
申请日：2023-07-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、压异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2，SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114058369B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202010779344.2
申请日：2020-08-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D263/42 , C07D413/06 , C09K11/06 , C07F9/54 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了基于苯乙烯噁唑酮类化合物的荧光探针及其生物应用。具体地，本发明提供的了一种式A化合物或其药学上或检测学上可接受的盐，或其顺反异构体或它们的混合物，它们在制备用于荧光成像的荧光试剂中的用途。本发明提供的化合物具有更大斯托克斯位移、良好的亲脂性、更低的毒性，因此十分适于作为荧光探针应用于荧光成像领域。
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公开(公告)号：CN111712491B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN201980012210.3
申请日：2019-02-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/06 , A61P11/00 , A61P25/14 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D217/06 , C07D217/14 , C07D221/04 , A61K31/4725 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110746355B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201810820154.3
申请日：2018-07-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/12 , C07D401/12 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。
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