公开(公告)号：CN1414008A

公开(公告)日：2003-04-30

申请号：CN02131190.0

申请日：2002-10-17

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 彭久合 ,  程津培 ,  朱兴族 ,  季新泉 ,  韩翀 ,  李秉桀

IPC: C07J5/00

Abstract: 本发明涉及含氮甾体化合物，具体地讲提供一种糖皮质激素类含氮甾体化合物及其制备方法，该含氮甾体化合物作为药物的用途能选择性抑制iNOS的表达和活性以及作为糖皮质激素类药物。本发明的结构通式为(I)的含氮甾体化合物：其中，R1，R2分别为氢或R1和R2为双键；R3为氢、甲基或氟；R4为氢或氟；R5和R6定义为：R5为β－羟基，则R6为氢；或R5和R6均为氢；或R5和R6为酮基；R7为氢、α－或β－甲基；R8为羟基、C1～C6直链酰氧基、芳香或杂环芳香基；R9定义为含氮取代基。

公开(公告)号：CN102731522B

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：CN201110080672.4

申请日：2011-04-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶阳 ,  冯林音 ,  葛凡 ,  蔡欣 ,  唐春萍 ,  李希强 ,  廖苍松 ,  柯昌强 ,  姚胜 ,  季新泉

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/357 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D493/18

Abstract: 本发明属于药物化学领域，更具体而言，涉及一种具有COX-2异常表达抑制活性的芍药苷类化合物、其合成方法以及在制备非甾体抗炎药物以及用于治疗和预防脑卒中和/或帕金森症的药物中的用途。所述芍药苷类化合物具有如下通式I的结构。通式I

公开(公告)号：CN1629157A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN200310122721.1

申请日：2003-12-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  沈旭 ,  朱兴族 ,  郑明月 ,  郑明芳 ,  季新泉 ,  罗海彬 ,  郭虹霞 ,  罗小民 ,  沈建华 ,  陈凯先

IPC: C07D403/04 ,  C07D251/22 ,  C07D251/40 ,  C07D251/54 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D251/54

Abstract: 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R1为H、C1－C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷酰基、芳酰基或C3－C7环烷基；R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷芳基或C3－C7环烷基；X为NR7、O、S；R4和R6各自为羟基或C1－C6烷基；R5为羟基、C1－C6烷基、－C(O)R8、－(CH2)mR8、－CH2CH＝CHR8、－C(O)OR8或－S(O)2R8，m为0、1、2或3；R7为氢、羟基或C1－C6烷基；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2－C6烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX－1和COX－2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX－1和COX－2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。

公开(公告)号：CN102731522A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110080672.4

申请日：2011-04-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 叶阳 ,  冯林音 ,  葛凡 ,  蔡欣 ,  唐春萍 ,  李希强 ,  廖苍松 ,  柯昌强 ,  姚胜 ,  季新泉

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/357 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D493/18

Abstract: 本发明属于药物化学领域，更具体而言，涉及一种具有COX-2异常表达抑制活性的芍药苷类化合物、其合成方法以及在制备非甾体抗炎药物以及用于治疗和预防脑卒中和/或帕金森症的药物中的用途。所述芍药苷类化合物具有如下通式I的结构。通式I

公开(公告)号：CN1970552A

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：CN200610057786.6

申请日：2006-02-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  丁健 ,  朱兴族 ,  林莉萍 ,  郑鸣芳 ,  郑明月 ,  周宇 ,  季新泉 ,  罗海彬 ,  罗小民 ,  沈建华 ,  陈凯先

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有以下结构式的取代[1，3，5]三嗪类化合物、其药学上可接受的盐及溶剂合物或水合物，包括该化合物的组合物及其应用。本发明的药物组合物可以用于预防和/或治疗炎症疾病，有良好的疗效。本发明的取代[1，3，5]三嗪类化合物或其药学上可接受的盐在EGFR酶水平和肿瘤株细胞水平(人肠癌HT－29和HCT－116)的一系列筛选试验中，显示显著的EGFR酶抑制活性和抗肿瘤活性。因此，本发明的药物组合物还可以用于肿瘤疾病的预防和/或治疗和/或辅助治疗，有良好的疗效。