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公开(公告)号：CN110483756B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201910780914.7
申请日：2018-03-01
Applicant: 苏州大学
IPC: C08G63/91 , C08G63/08 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种末端含硫辛酰基的星型聚合物的制备方法及聚合物纳米粒子的制备方法。侧链含硫辛酰基的星型聚合物通过酯化反应得到，LA取代度可控具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的癌症靶向的还原敏感可逆交联的聚合物纳米粒子纳米药物支持体内稳定长循环，但在癌组织高富集并高效进入细胞，在细胞内快速解交联、释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了癌症的生长而不造成毒副作用。
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公开(公告)号：CN107281141B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201710496784.5
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种生物可降解交联纳米药物冻干粉的制备方法，包括以下步骤，将小分子加入交联纳米药物悬浮液中；然后液氮冷却后进行冷冻干燥，得到生物可降解交联纳米药物冻干粉；所述小分子包括甘露醇，还包括蔗糖、葡萄糖、海藻糖中的一种或几种；所述小分子与交联纳米药物的质量比为（7.5～20）∶100；所述交联纳米药物包括生物可降解聚合物以及药物；所述生物可降解聚合物由侧链含有二硫戊环结构的碳酸酯单体制备得到。本发明冷冻干燥得到的冻干粉，解决了现有技术纳米药物制备复杂、储存时间短等缺陷；由亲水性和疏水性化疗药物制备的靶向或非靶向纳米药物均可以制备形成冻干粉，说明该技术在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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公开(公告)号：CN108997575B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201810792522.8
申请日：2018-07-18
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种聚乙二醇‑b‑聚酪氨酸‑硫辛酸共聚物、聚多肽胶束及其制备方法与应用。首先，通过NCA开环聚合和酯化反应制备得到PEG‑PTyr‑LA聚多肽共聚物，该方法简便可控，且制得的聚合物具有良好的生物相容性和生物降解性。然后，用该聚合物经自组装得到粒径小、稳定性好、具有还原响应性和高载药量的胶束。该胶束药物能在体内长循环，较好地穿透肿瘤组织，大大提高药物在肿瘤处的富集，进而较好地抑制MDA‑MB‑231乳腺癌移植瘤的生长。
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公开(公告)号：CN111714457A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN202010576347.6
申请日：2020-06-22
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/12 , A61K47/60 , A61K47/62 , A61K47/59 , A61K47/69 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡及其制备方法与应用，药物为亲水性带负电小分子药物；具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段；疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。囊泡通过腔内的醋酸钙和药物培美曲塞在碱性缓冲液复合来装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为PEG以及可靶向癌细胞的靶向分子，其有望成为集简易、稳定、多功能且可以很好的包载亲水性小分子药物等优点于一身的纳米药物系统。在此种方法下，可以利用该纳米药物系统有效的包裹许多带负电的亲水药物。
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公开(公告)号：CN108126210B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201711333193.2
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种单靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp、PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其以ApoE为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药靶向囊泡可以高效靶向肿瘤区域脑微血管内皮细胞表面高表达的多种受体（包括LRP‑1、LRP‑2、LDLR），从而穿透血脑屏障在脑肿瘤区域高效富集。同时ApoE靶向的相关受体在脑胶质瘤细胞表面也是高表达，因此载药靶向囊泡可以进一步被脑胶质瘤细胞高效内吞，然后快速的释放药物，诱导细胞凋亡。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108542885B
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN201810597955.8
申请日：2016-07-15
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明设公开了抗肿瘤药物及其制备方法；基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑SP或者PEG‑P(LA‑DTC)‑SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡，能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物，并能输送其到活体的肿瘤细胞内，诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点，包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN111437258A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010167801.2
申请日：2020-03-11
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P37/04 , C08G64/30 , C08G64/18 , C08G63/688 , C08G63/64 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米佐剂及其制备方法与应用，由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；药物为能激活免疫反应的寡核苷酸；可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及带正电荷的分子；疏水链段为聚碳酸酯链段和/或聚酯链段，通过静电相互作用复合和装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯和/或聚酯链段，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米疫苗或纳米免疫佐剂，用于肿瘤的高效免疫治疗。
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公开(公告)号：CN110317281A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910551216.X
申请日：2019-06-24
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了透明质酸-g-叶酸两亲性聚合物及其应用，主链为亲水性透明质酸、侧链为疏水性的叶酸，可高效稳定负载小分子抗癌药物，延长药物的血液循环时间；在肿瘤部位的富集量高，达到12.0%ID/g，到达肿瘤组织后，双重靶向纳米药物与肿瘤细胞表面紧密结合并通过受体介导的内吞作用有效进入肿瘤细胞内，然后在肿瘤细胞内实现药物快速释放，从而产生高效治疗作用。本发明聚合物生物相容性和可降解性好，方便排出体外；克服了药物运载效率低、肿瘤部位富集量少、细胞内吞效率低、细胞内释放慢等不足；而且本方法制备简单，原料来源丰富，所得纳米药物具有优异的冻干再分散性能，有利于大规模生产和应用。
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公开(公告)号：CN106581691B
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201611099081.0
申请日：2016-12-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/59 , A61K31/537 , A61K9/107 , C08J3/03 , C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61P35/00 , C08L69/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。
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公开(公告)号：CN107266384B
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201710517904.5
申请日：2017-06-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D263/44 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61K39/00 , A61P35/00 , C08G69/40
Abstract: 本发明公开了一种基于2‑氨基十六烷酸的N‑羧基内酸酐单体和聚氨基酸及其制备方法。首先制备2‑氨基十六烷酸‑N‑羧基内酸酐单体，再由单体制备得到聚合物，所得聚合物分子量分布较窄且具有优异的生物相容性，可用于控制药物释放体系，制备的cRGD修饰的聚合物胶束和聚合物囊泡纳米药物支持体内稳定长循环，在肿瘤组织高富集并高效进入细胞，在细胞内释放出药物，高效特异性地杀死癌细胞，有效抑制了皮下和原位肿瘤的生长而不造成明显的毒副作用。
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