公开(公告)号：CN106581691A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201611099081.0

申请日：2016-12-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/59 ,  A61K31/537 ,  A61K9/107 ,  C08J3/03 ,  C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61P35/00 ,  C08L69/00

Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

公开(公告)号：CN110339368B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN201910780522.0

申请日：2016-12-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61K47/59 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  C08J3/03 ,  C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18

Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

公开(公告)号：CN106139160B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201610613021.X

申请日：2016-07-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/61 ,  A61K31/537 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00 ,  C08B37/08

Abstract: 本发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用，包括透明质酸主链、美登素侧链；所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接，透明质酸的分子量为7~500 kDA；所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性，在水溶液中能够自组装形成纳米药物，外层亲水层由透明质酸构成，内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量；并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力，在肿瘤部位的富集率高，对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性，在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。

公开(公告)号：CN110339368A

公开(公告)日：2019-10-18

申请号：CN201910780522.0

申请日：2016-12-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61K47/59 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  C08J3/03 ,  C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18

Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束的制备方法。由两亲性聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇-聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。

公开(公告)号：CN106139160A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610613021.X

申请日：2016-07-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/537 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00 ,  C08B37/08

CPC classification number: A61K31/537 ,  A61K9/19 ,  C08B37/0072

Abstract: 本发明公开了一种透明质酸衍生化的美登素前药、其制备方法与在制备肿瘤靶向治疗药物中的应用，包括透明质酸主链、美登素侧链；所述美登素与透明质酸之间通过二硫键连接，透明质酸的分子量为7~500 kDA；所述透明质酸衍生化的美登素前药中美登素的含量为10%~50%。本发明的透明质酸衍生化的美登素前药具有两亲性，在水溶液中能够自组装形成纳米药物，外层亲水层由透明质酸构成，内层疏水层由疏水药物美登素构成。能够很大程度提高抗癌药物的最大耐药量；并且无需另外修饰靶向分子即具有主动靶向能力，在肿瘤部位的富集率高，对肿瘤细胞具有很高的细胞毒性，在对荷肿瘤裸鼠体内治疗过程中对肿瘤生长能够很好的抑制。

公开(公告)号：CN106581691B

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201611099081.0

申请日：2016-12-04

Applicant: 苏州大学

Inventor： 钟志远 ,  程茹 ,  钟平

IPC: A61K47/59 ,  A61K31/537 ,  A61K9/107 ,  C08J3/03 ,  C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61P35/00 ,  C08L69/00

Abstract: 本发明公开了一种还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束、其制备方法与应用。由两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物和末端键合靶向分子的两亲性聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药聚合物在缓冲液中自组装得到还原响应的靶向聚乙二醇‑聚碳酸酯美登素前药胶束；胶束的粒径为30～150纳米，美登素的载药量为2～60 wt.%。本发明提供的还原响应的靶向聚碳酸酯美登素前药胶束具有靶向性，两亲性和生物可降解性，由其可制备纳米药物，能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度；可在制备恶性肿瘤如黑色素瘤靶向治疗药物中应用。