侧链含硫辛酰基的聚合物、其制备方法及由其制备的聚合物囊泡及其应用

    公开(公告)号:CN105859990B

    公开(公告)日:2018-03-09

    申请号:CN201610234759.5

    申请日:2016-04-14

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种侧链含硫辛酰基的聚合物、其制备方法及由其制备的聚合物囊泡及其应用。侧链含硫辛酰基的聚合物通过RAFT聚合和酯化反应得到,其分子量分布较窄、分子量和LA取代度可控具有优异的生物相容性,可用于控制药物释放体系,制备的肺癌靶向的还原敏感可逆交联的聚合物囊泡纳米药物支持体内稳定长循环,但在肺癌组织高富集并高效进入细胞,在细胞内快速解交联、释放出药物,高效特异性地杀死癌细胞,有效抑制了皮下和原位肺癌的生长而不造成毒副作用。

    一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105997880B

    公开(公告)日:2019-04-05

    申请号:CN201610559279.6

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米药物及其制备方法。由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到;药物为蛋白质药物、多肽药物或者小分子药物;具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到;聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及PEI分子;疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。PEI通过静电相互作用复合和装载药物;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米药物系统。

    具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法

    公开(公告)号:CN109381705A

    公开(公告)日:2019-02-26

    申请号:CN201811185536.X

    申请日:2016-06-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法。合成了三嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)-PEI、PEG-P(DLLA-DTC)-PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡,或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs,内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。

    抗肿瘤药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108542885B

    公开(公告)日:2020-08-14

    申请号:CN201810597955.8

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明设公开了抗肿瘤药物及其制备方法;基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑SP或者PEG‑P(LA‑DTC)‑SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡,能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物,并能输送其到活体的肿瘤细胞内,诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点,包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。

    内膜具有正电的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN106137968B

    公开(公告)日:2019-03-01

    申请号:CN201610558116.6

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明设公开了内膜具有正电的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用;基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑SP或者PEG‑P(LA‑DTC)‑SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡,能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物,并能输送其到活体的肿瘤细胞内,诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点,包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。

    具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法

    公开(公告)号:CN109381705B

    公开(公告)日:2021-08-27

    申请号:CN201811185536.X

    申请日:2016-06-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡,或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs,内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。

    具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在核酸药物中的应用

    公开(公告)号:CN106177975B

    公开(公告)日:2019-01-18

    申请号:CN201610501766.7

    申请日:2016-06-30

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在核酸药物中的应用。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡,或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs,内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。

    抗肿瘤药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108542885A

    公开(公告)日:2018-09-18

    申请号:CN201810597955.8

    申请日:2016-07-15

    Applicant: 苏州大学

    Abstract: 本发明设公开了抗肿瘤药物及其制备方法;基于嵌段聚合物PEG-P(TMC-DTC)-SP或者PEG-P(LA-DTC)-SP的肿瘤靶向、具有带正电荷内膜的、还原敏感可逆交联、细胞内可解交联的生物可降解聚合物囊泡,能高效装载保护生物大分子如蛋白质、DNA和siRNA和生理环境带负电的小分子药物,并能输送其到活体的肿瘤细胞内,诱导其凋亡。该体系拥有多种独特优点,包括制备的简易操控性、杰出的生物相容性、对药物极好的控制释放性、超强的体内循环稳定性、优越的癌细胞靶向性、显著的癌细胞凋亡能力等。因此,其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台,用于高效、主动靶向输送核酸至原位肿瘤。

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