公开(公告)号：CN109206375A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710550722.8

申请日：2017-07-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  宋子兰 ,  邢莉 ,  魏曼曼

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。本发明的化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，对Tel-BaF3-FLT3及BaF3-FLT3-ITD突变细胞表现出显著抑制活性，对Tel-BaF3-cKIT细胞活性较弱，表现出很好的选择性，是非常有潜力的FLT3抑制剂。

公开(公告)号：CN108264518A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611263296.1

申请日：2016-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 张翱 ,  谭文福 ,  刘刚 ,  黄文静 ,  刘晓华 ,  王娟 ,  杨君

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及一类具有如下通式(I)所示结构的苯并三环类衍生物、其外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、包括该衍生物的药物组合物、及其用途。所述苯并三环类衍生物对Hh信号通路具有抑制活性，可作为分子靶向药物在抗肿瘤领域中应用。

公开(公告)号：CN105175351B

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201410239301.X

申请日：2014-05-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  蒋晓龙 ,  艾菁 ,  彭霞

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种具有通式(I)所示的结构的3‑氨基‑苯并五元杂环化合物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，以及在制备用于抑制酪氨酸激酶c‑Met活性的药物中的用途；在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(c‑Met)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进相关的疾病以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。本发明实现了目标化合物对c‑Met与VEGFR2活性的分离，并且它们保留了较好的c‑Met抑制活性。

公开(公告)号：CN107098884A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610094401.7

申请日：2016-02-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  艾菁 ,  宋子兰 ,  彭霞 ,  顾王婷 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  C07D213/75 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供了一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106995438A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610045540.0

申请日：2016-01-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  蒙凌华 ,  魏曼曼 ,  张希 ,  丁健

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一类由如下通式I表示的具有取代喹唑啉-4-酮类结构的新型PI3Kδ抑制剂的化合物、其制备方法及其在制备预防和/或治疗与PI3Kδ相关疾病的药物中的用途，所述与PI3Kδ相关疾病包括肿瘤和炎性疾病。

公开(公告)号：CN103833756B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210489266.8

申请日：2012-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  缪泽鸿 ,  叶娜 ,  宦霞娟 ,  宋子兰 ,  陈川惠子 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07D471/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D237/32 ,  C07D221/06 ,  C07C225/20 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I表示的哒嗪酮类化合物、其制备方法及其在制备预防或治疗与核糖多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105566307A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410534720.6

申请日：2014-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  郭俊峰 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其光学异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤激酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病，或者与血管新生或癌转移相关的疾病，尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN102690269B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110071079.3

申请日：2011-03-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  王元相 ,  彭霞

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一种如下通式I所示的喹啉或喹喔啉类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物和/或其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的溶剂合物的药物组合物，以及这些化合物和/或其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的溶剂合物在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(HGFR)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。【通式I】。

公开(公告)号：CN104177342A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201310190374.X

申请日：2013-05-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  丁健 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  李晓刚 ,  彭霞

IPC: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

Abstract: 本发明涉及杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途。具体地，本发明涉及一类具有酪氨酸激酶ALK选择性抑制活性的化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内的渐变性淋巴瘤酶相关的伴随细胞异常增殖、形态变化和/或运动功能亢进等的疾病的药物中的用途，以及在制备用于治疗或预防与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103570725A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201210272101.5

申请日：2012-08-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  缪泽鸿 ,  叶娜 ,  宦霞娟 ,  宋子兰 ,  陈川惠子 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I表示的哌嗪并三唑类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或水合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其作为新型高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP1）抑制剂在预防和/或治疗与PARP相关疾病中的用途。