公开(公告)号：CN110869371B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN201880042091.1

申请日：2018-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  蒙凌华 ,  向皞月 ,  李京 ,  张希 ,  王祥 ,  谭村 ,  贺茜 ,  丁健 ,  陈奕

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉7‑位取代吡咯[2,1‑f][1,2,4]并三嗪类化合物或其药学上可用的盐，及其制备方法和用途。该类化合物显示较好的PI3K抑制活性，能有效地抑制PI3K激酶活性，并且由于7‑位基团的引入，生物利用度等药代动力学性质有较大提高和改善；此外，本发明中的化合物表现出了对PI3Kδ不可预期的高选择性和强抑制活性，因此这些化合物能用来治疗与PI3K通道相关的疾病，尤其是用来抗癌或者治疗肿瘤、白血病及自身免疫性疾病。经过进一步的优化和筛选后，有望研发成为新型的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110869371A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880042091.1

申请日：2018-06-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  蒙凌华 ,  向皞月 ,  李京 ,  张希 ,  王祥 ,  谭村 ,  贺茜 ,  丁健 ,  陈奕

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉7-位取代吡咯[2,1-f][1,2,4]并三嗪类化合物或其药学上可用的盐，及其制备方法和用途。该类化合物显示较好的PI3K抑制活性，能有效地抑制PI3K激酶活性，并且由于7-位基团的引入，生物利用度等药代动力学性质有较大提高和改善；此外，本发明中的化合物表现出了对PI3Kδ不可预期的高选择性和强抑制活性，因此这些化合物能用来治疗与PI3K通道相关的疾病，尤其是用来抗癌或者治疗肿瘤、白血病及自身免疫性疾病。经过进一步的优化和筛选后，有望研发成为新型的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106995438B

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201610045540.0

申请日：2016-01-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  蒙凌华 ,  魏曼曼 ,  张希 ,  丁健

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一类由如下通式I表示的具有取代喹唑啉‑4‑酮类结构的新型PI3Kδ抑制剂的化合物、其制备方法及其在制备预防和/或治疗与PI3Kδ相关疾病的药物中的用途，所述与PI3Kδ相关疾病包括肿瘤和炎性疾病。

公开(公告)号：CN106995438A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610045540.0

申请日：2016-01-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  蒙凌华 ,  魏曼曼 ,  张希 ,  丁健

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及一类由如下通式I表示的具有取代喹唑啉-4-酮类结构的新型PI3Kδ抑制剂的化合物、其制备方法及其在制备预防和/或治疗与PI3Kδ相关疾病的药物中的用途，所述与PI3Kδ相关疾病包括肿瘤和炎性疾病。