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![嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物的制药用途](/CN/2020/8/12/images/202080060433.jpg)
公开(公告)号：CN114340623B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202080060433.X
申请日：2020-08-28
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/4353 , C07D487/14 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 一种嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物在制备用于治疗包括关节炎症疾病、类风湿性关节炎或系统性红斑狼疮的自身免疫疾病的药物中的用途。所述化合物对类风湿关节炎及以骨破坏和骨侵蚀为病理特征的关节炎症疾病和系统性红斑狼疮有治疗作用。#imgabs0#
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![嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法及用途](/CN/2020/1/67/images/202010337256.jpg)
公开(公告)号：CN111848634B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202010337256.7
申请日：2020-04-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN108699030B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201780012327.2
申请日：2017-02-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D213/75 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K31/4427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类取代的六元氮杂环类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111848634A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010337256.7
申请日：2020-04-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN104693122A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310671313.5
申请日：2013-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/26 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/5025 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P31/00 , C09B57/00
CPC classification number: C07D231/26 , C07D231/22 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种具有如下通式（I）或（II）所示的结构的吡唑啉酮类衍生物及其制备方法。本发明人利用依达拉奉作为反应的底物，运用碳氢活化的方法合成了一些以往难于构建的吡唑啉酮类衍生物骨架，合成的吡唑啉酮类衍生物可以作为染料，具有解热镇痛和抗炎活性，其潜在的抗肿瘤、抗菌等生物活性有待进一步挖掘。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109206375A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710550722.8
申请日：2017-07-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/48 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P19/08
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。本发明的化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，对Tel-BaF3-FLT3及BaF3-FLT3-ITD突变细胞表现出显著抑制活性，对Tel-BaF3-cKIT细胞活性较弱，表现出很好的选择性，是非常有潜力的FLT3抑制剂。
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公开(公告)号：CN107098884A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201610094401.7
申请日：2016-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D213/75 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K31/4427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/4433 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , C07D213/75 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供了一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115073425B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202110280860.5
申请日：2021-03-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D487/08 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109206375B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201710550722.8
申请日：2017-07-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/48 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4‑二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。本发明的化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物，对Tel‑BaF3‑FLT3及BaF3‑FLT3‑ITD突变细胞表现出显著抑制活性，对Tel‑BaF3‑cKIT细胞活性较弱，表现出很好的选择性，是非常有潜力的FLT3抑制剂。
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公开(公告)号：CN108699030A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201780012327.2
申请日：2017-02-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D213/75 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , A61K31/4427 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一类取代的六元氮杂环类化合物及其制备和用途，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明化合物具有优异的酪氨酸激酶抑制活性，故能够用于制备一系列治疗与酪氨酸激酶活性相关的疾病的药物。
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